尿激酶Urokinase

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

生物制品（通过生物工程技术从人尿或肾组织培养物中提取的酶制剂）。

来源与性状

尿激酶是从健康人尿中分离或通过人肾组织细胞培养获得的一种丝氨酸蛋白酶，呈白色或类白色冻干粉末。其活性成分为高分子量尿激酶（HMW-UK）和低分子量尿激酶（LMW-UK），前者具有更高的溶栓特异性。历史上最早应用于临床的溶栓药物之一，现主要通过基因重组技术生产。

管理级别

非管制处方药（Rx-G）。因其通过激活纤溶系统发挥溶栓作用，存在出血风险，需在专业医疗监护下使用，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。

临床价值

首选药（F）：作为急性血栓栓塞性疾病（如心肌梗死、肺栓塞）的早期溶栓治疗核心药物，尤其在无禁忌症且时间窗内（如心肌梗死发病6小时内）具有明确的循证医学支持。

二、核心功效与临床应用

1. 血栓栓塞性疾病的溶栓治疗

   • 急性广泛性肺栓塞：快速溶解肺动脉血栓，恢复血流。
   • 急性心肌梗死（发病6-12小时内）：开通梗死相关动脉，减少心肌坏死面积。
   • 急性缺血性脑卒中（发病3-6小时内）：溶解脑动脉血栓，改善神经功能缺损。
   • 外周动脉/静脉血栓：如深静脉血栓、视网膜动静脉栓塞等。

2. 预防性应用

   • 人工心脏瓣膜术后抗血栓形成。
   • 维持导管（如中心静脉置管）通畅，防止血栓堵塞。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 出血：发生率约5%-30%，包括浅表出血（穿刺部位渗血、牙龈出血）及严重出血（颅内出血、消化道大出血）。
• 过敏反应：罕见但可能引发皮疹、发热甚至过敏性休克。
• 再灌注心律失常：尤其在心肌梗死溶栓后可能出现。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：活动性内脏出血、近期（3个月内）颅内手术或出血史、未控制的高血压（收缩压>180mmHg）、出血倾向疾病（如血友病）。
• 相对禁忌：近期大手术、创伤、妊娠、严重肝肾功能不全。

使用规范

• 剂量调整：根据体重及血栓负荷个体化给药（如心肌梗死常用100万-150万IU静脉滴注）。
• 监测指标：凝血功能（APTT、纤维蛋白原）、生命体征及出血征象。

参考文献

1. 临床药理学研究证实尿激酶通过激活纤溶酶原转化为纤溶酶，特异性降解纤维蛋白血栓（《中华心血管病杂志》）。
2. 国际指南推荐其作为急性肺栓塞和心肌梗死的早期溶栓方案（《欧洲心脏病学会指南》）。
3. 药物安全性数据来源于多中心临床试验，明确出血风险与剂量相关性（《血栓与止血学》）。

重要提示：溶栓治疗需严格把握适应症与时间窗，必须在具备急救条件的医疗机构由专业医生实施。