阿替普酶Alteplase

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（重组组织型纤溶酶原激活剂）
• 来源与性状
  阿替普酶通过基因工程技术合成，为无色至淡黄色澄明液体，分子量约70 kDa，含527个氨基酸。其作用机制为激活纤溶酶原转化为纤溶酶，特异性溶解纤维蛋白血栓，维持血管再通。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：需在医疗机构内由专业人员使用，且适应症涉及急性心脑血管事件，需严格遵循剂量与溶栓时间窗，但未被列入麻醉/精神类药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为急性心肌梗死（发病12小时内）、急性缺血性脑卒中（发病3小时内）、大块肺栓塞的首选溶栓药物，可显著降低致死率及致残率。

二、核心功效与临床应用

1. 急性心肌梗死

   • 溶栓治疗黄金时间为发病后12小时内，可快速溶解冠状动脉内血栓，恢复心肌血流。
   • 半量溶栓方案（如50mg）适用于高龄、出血风险高的患者，以平衡疗效与安全性。

2. 急性缺血性脑卒中

   • 发病3小时内静脉溶栓可改善神经功能缺损，减少脑组织缺血性损伤。

3. 急性肺栓塞

   • 适用于血流动力学不稳定或经影像学证实的大块肺栓塞，溶解肺动脉血栓。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 出血（最常见）：包括颅内出血（发生率约1%~2%）、消化道出血、穿刺部位出血。
  • 其他：恶心、呕吐、低血压、过敏反应（如皮疹、支气管痉挛）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性内出血、近期颅脑/脊髓手术或创伤（3个月内）、颅内肿瘤或动脉瘤、已知出血体质。
  • 相对禁忌：未控制的高血压（收缩压≥180 mmHg）、严重肝肾功能不全、妊娠期及哺乳期。
  • 注意事项：
  • 溶栓后24小时内避免侵入性操作（如动脉穿刺）。
  • 需监测纤维蛋白原水平（溶栓后4小时可降至60%，24小时恢复至80%）。
  • 不可与其他药物混合输注，避免配伍禁忌。

特别提示：阿替普酶的使用需严格遵循适应症与时间窗，治疗方案需由心内科或神经内科医师根据患者个体情况制定，溶栓过程中需配备急救措施以应对出血并发症。

参考文献

《注射用阿替普酶药品说明书》（2025版）
《急性缺血性脑卒中诊治指南》（2024年更新）
《急性ST段抬高型心肌梗死溶栓治疗专家共识》（2023年）