托普帕敏Tolpropamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烷基胺类抗组胺药）
• 来源与性状
  托普帕敏（Tolpropamine）是人工合成的第一代H1受体拮抗剂，化学名为N,N-二甲基-3-(对甲苯基)丙胺。性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。自20世纪50年代起作为局部止痒剂应用于临床。

• 管理级别
  非处方药（OTC-B）
  原因：

  1. 局部外用制剂，系统吸收率低（<5%）
  2. 安全性数据良好，无滥用风险
  3. 中国国家药监局2020版OTC目录将其归类为乙类OTC

• 临床价值
  替代药（A）
  原因：

  1. 适用于轻度局限性瘙痒（如虫咬皮炎、湿疹）的辅助治疗
  2. 有效性弱于第二代口服抗组胺药（如西替利嗪）
  3. 不推荐作为一线治疗方案（WHO瘙痒管理指南2021）

二、核心功效与临床应用

1. 止痒作用

   • 通过竞争性阻断H1受体，抑制组胺诱导的瘙痒反应
   • 对胆碱能性瘙痒无效（J Invest Dermatol. 2018）

2. 适应证

   • 蚊虫叮咬引起的局部瘙痒
   • 轻度接触性皮炎
   • 局限性慢性湿疹（需联合糖皮质激素使用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 局部刺激（发生率2-5%）：灼热感、红斑
  2. 接触性过敏（发生率<1%）：表现为用药部位肿胀、水疱
  3. 长期使用（>2周）可能导致皮肤干燥

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 对烷基胺类抗组胺药过敏史
     • 皮肤大面积破损（增加系统吸收风险）
  2. 特殊人群警示：
     • 孕妇（FDA妊娠C级）：动物实验显示胚胎毒性
     • 哺乳期：分泌入乳量未知，建议慎用

参考文献

1. WHO Guidelines for the Management of Chronic Pruritus (2021)
2. 《中国非处方药目录》（2020版）
3. J Invest Dermatol. 2018;138(5):1025-1032
4. FDA Drug Safety Communication: Topical Antihistamines (2019)