利血平Reserpine
编码XM2764
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(中枢作用的抗肾上腺素药,萝芙木生物碱类)。 - 来源与性状
利血平是从夹竹桃科植物萝芙木(Rauvolfia serpentina)根中提取的生物碱,化学结构为吲哚类化合物。其性状为白色或淡黄色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。作为经典的抗高血压药物,自20世纪50年代起应用于临床,通过耗竭交感神经末梢递质发挥降压作用。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。原因:虽需处方使用,但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。 - 临床价值
替代药(A),原因:因中枢抑制、抑郁风险等显著不良反应,国内外指南均不推荐作为高血压一线用药,仅在其他药物疗效不足或存在禁忌时考虑联合应用。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效
通过不可逆抑制交感神经末梢囊泡膜胺泵,减少去甲肾上腺素、多巴胺及5-羟色胺的储存和释放,降低外周血管阻力及心输出量,发挥降压作用。 -
临床应用
- 高血压治疗:
- 用于轻、中度高血压,需与其他降压药(如噻嗪类利尿剂、血管扩张剂)联用以减少剂量及不良反应。
- 复方制剂含利血平、氢氯噻嗪、双肼屈嗪等,通过协同作用增强疗效。
- 辅助镇静:因具中枢抑制作用,偶用于焦虑或失眠患者(需谨慎)。
- 高血压治疗:
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 中枢神经系统:嗜睡、抑郁(可致自杀)、帕金森样症状、焦虑、失眠、注意力不集中。
- 心血管系统:体位性低血压、心动过缓、心律失常。
- 消化系统:胃酸分泌增加、腹泻、腹痛,可能诱发胆绞痛。
- 其他:阳痿、性欲减退、鼻塞、水肿、皮疹、泌乳(非哺乳期)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 活动性胃溃疡、溃疡性结肠炎。
- 抑郁症史(尤其自杀倾向者)、对萝芙木类过敏。
- 孕妇(致新生儿呼吸抑制)及哺乳期妇女。
- 相对禁忌:
- 帕金森病、癫痫、肾功能不全、冠心病患者慎用。
- 老年患者需减量,监测低血压及跌倒风险。
- 绝对禁忌:
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注意事项
- 药物相互作用:
- 与中枢抑制剂(如酒精、镇静药)联用加重中枢抑制。
- 电休克治疗前至少停药14天,避免严重低血压或心律失常。
- 监测要求:
- 定期检查电解质(防低钾血症)、血压及精神状态。
- 过量处理:无特效解毒剂,需对症支持(如升压药、吸氧)。
- 药物相互作用:
参考文献
- 药理学数据基于萝芙木生物碱作用机制及临床研究。
- 禁忌与不良反应参考多中心临床观察及药物警戒报告。
- 治疗指南依据《中国高血压防治指南》及国际高血压学会(ISH)推荐。
提示:具体用药需经心血管专科医生评估,严禁自行调整剂量或联用药物。