地舍平Deserpidine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（萝芙木生物碱类衍生物）
• 来源与性状
  地舍平（Deserpidine）又称去甲氧利血平，来源于夹竹桃科植物灰白毛萝芙木（Rauwolfia canescens）的根，化学结构为吲哚类生物碱。纯品为结晶性物质，分子式C32H38N2O8，分子量578.66，CAS号为131-01-1。其药理作用与利血平相似，但效力较弱，不良反应较少。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  地舍平作为复方制剂成分（如复方地舍平片）用于高血压治疗，未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  因中枢抑制作用（如抑郁风险）、代谢副作用及药物相互作用复杂，目前已被新一代降压药（如钙通道阻滞剂、ACEI类药物）替代，仅限特定人群或联合用药场景使用。

二、核心功效与临床应用

• 药理机制
  1. 中枢性降压作用：通过耗竭交感神经末梢的去甲肾上腺素及中枢5-羟色胺储存，降低外周血管阻力与心率，减少心输出量。
  2. 复方协同作用：复方地舍平片含甲氯噻嗪（利尿剂）与地舍平，通过利尿减少血容量，同时抑制交感活性，实现协同降压。

• 适应症
  轻中度原发性高血压（单药或联合治疗），尤其适用于伴焦虑症状的高血压患者（因复方含氯氮卓）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统：抑郁（可能持续数月）、嗜睡、帕金森样症状（与多巴胺耗竭相关）。
  2. 消化系统：胃酸分泌增加（诱发溃疡）、腹泻或便秘。
  3. 代谢影响：低钾血症（噻嗪类成分）、血糖升高、尿酸升高（痛风风险）。
  4. 心血管系统：心律失常（尤其与洋地黄、奎尼丁联用时）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：活动性消化溃疡、抑郁症病史（尤其自杀倾向）、卟啉病。
  2. 相对禁忌：严重肝肾功能不全、冠心病、妊娠及哺乳期（氯氮卓致畸风险）。
  3. 药物相互作用：
     • 加重中枢抑制：乙醇、镇静剂。
     • 拮抗降压作用：三环类抗抑郁药、皮质激素。
     • 毒性叠加：肾毒性药物、地高辛（延长半衰期）。

临床建议

地舍平复方制剂因潜在严重不良反应（如不可逆性抑郁）及复杂药物相互作用，需严格遵循个体化用药原则。用药期间需监测电解质、血糖及精神症状，出现抑郁或运动障碍需立即停药。高血压治疗首选现代一线药物（如氨氯地平、缬沙坦），本药仅作为替代方案或在专科医师指导下使用。