丙硫氧嘧啶Propylthiouracil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（硫脲类抗甲状腺药物）
• 来源与性状
  丙硫氧嘧啶（PTU）是人工合成的硫脲类衍生物，化学名为6-丙基-2-硫代-2,3-二氢嘧啶-4(1H)-酮。白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇。1947年首次作为抗甲状腺药物应用于临床，通过抑制甲状腺过氧化物酶活性减少甲状腺激素合成。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需凭医师处方使用的抗甲状腺药物，但无麻醉、精神药品等特殊管制属性。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：目前甲巯咪唑（MMI）是甲亢治疗的首选药（F），但PTU在以下情况作为替代药：
  1. 妊娠早期（MMI有潜在致畸风险）；
  2. 甲状腺危象的紧急处理；
  3. 对MMI过敏或不耐受患者。

二、核心功效与临床应用

1. 甲状腺功能亢进症

   • Graves病、毒性结节性甲状腺肿的一线治疗
   • 甲状腺切除术或放射性碘治疗的术前准备

2. 甲状腺危象
   通过快速抑制外周T4向T3转化发挥抢救作用（R）

3. 妊娠期甲亢
   妊娠早期（前3个月）优先选择（因MMI有致畸风险）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 肝毒性（0.1%-0.5%患者发生严重肝损伤，可致死）
  • 粒细胞缺乏症（发生率0.2%-0.5%）
  • 皮疹（3%-5%）、关节痛、血管炎
  • 味觉异常、胃肠道不适

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ▫️ 已知严重肝损害或既往PTU相关肝损伤史
    ▫️ 对硫脲类药物过敏
  • 相对禁忌：
    ▫️ 妊娠中晚期（优选MMI）
    ▫️ 哺乳期（需暂停哺乳）
  • 监测要求：
    ▫️ 治疗前及治疗后每月监测肝功能、全血细胞计数
    ▫️ 出现发热、咽痛立即停药并检查血常规

参考文献

1. 中华医学会内分泌学分会《中国甲状腺功能亢进症诊治指南（2021版）》
2. FDA药品说明书（丙硫氧嘧啶片，2023年修订）
3. Cooper DS. Antithyroid drugs. N Engl J Med. 2005;352(9):905-917.
4. Nakamura H et al. PTU-induced liver failure: mechanisms and clinical implications. Endocr J. 2018;65(1):1-8.