甲硫氧嘧啶Methylthiouracil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（硫脲类抗甲状腺药物）
• 来源与性状
  甲硫氧嘧啶为人工合成的硫脲类化合物，临床常用剂型为白色或类白色片剂，规格包括50毫克和100毫克。其化学结构与甲状腺激素合成过程中的关键酶靶点结合，通过抑制甲状腺过氧化物酶发挥作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医师开具处方的抗甲状腺药物，但未列入麻醉、精神或毒性药品等特殊管制范畴。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因不良反应风险较高（如粒细胞缺乏症、肝功能损害），已逐渐被甲巯咪唑等安全性更高的药物替代，目前临床使用受限，仅作为特定人群或特殊场景下的备选方案。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   抑制甲状腺过氧化物酶活性，阻断碘离子的氧化及酪氨酸碘化过程，从而抑制甲状腺激素（T3、T4）的合成。对已合成的激素无直接影响，需持续用药直至储存激素耗竭。

2. 适应症

   • 轻至中度甲状腺功能亢进症（Graves病）的初始治疗
   • 甲状腺术前准备（降低手术风险）
   • 放射性碘治疗的辅助用药（控制症状）
   • 儿童、老年患者及甲状腺术后复发者的短期治疗

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：粒细胞减少（严重者可进展为粒细胞缺乏症）
  • 皮肤反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹
  • 消化系统：肝功能异常、黄疸、恶心
  • 其他：关节痛、发热

• 禁忌与风险

  • 对硫脲类药物过敏者禁用
  • 严重肝功能不全、胆汁淤积患者禁用
  • 妊娠期（尤其孕早期）慎用，可能增加胎儿畸形风险
  • 哺乳期需权衡利弊，药物可通过乳汁分泌

监测要求
治疗初期需每周监测血常规（重点关注粒细胞计数），每月检测肝功能；出现咽痛、发热等感染症状需立即停药并就医。

重要提示

甲硫氧嘧啶的临床应用已大幅减少，优先选择甲巯咪唑等新型药物。具体治疗方案需由内分泌专科医生根据患者病情、药物耐受性及最新指南综合制定。