匹莫林Pemoline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯异妥因类中枢神经兴奋剂）
• 来源与性状
  匹莫林（Pemoline）于1975年由美国雅培公司研发上市，化学名为2-亚氨基-5-苯基-4-恶唑烷酮，为白色结晶性粉末，曾用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）和发作性睡病。
• 管理级别
  历史药物（H1）：因严重肝毒性风险，2010年美国FDA撤销上市许可；2015年中国国家药监局（NMPA）撤销其药品批准文号。
  原管理属性：
  中国：第二类精神药品（Rx-C2.2）
  美国：管制处方药（Rx-C2.2）
• 临床价值
  警示性退市药（H1）：因13例肝功能衰竭（含死亡案例）的不良反应风险超过临床获益，全球范围内退市。

二、核心功效与临床应用

• 历史适应症
  • 儿童注意缺陷多动障碍（ADHD）
  • 发作性睡病
  • 慢性疲劳综合征（部分超说明书使用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 肝毒性：急性肝衰竭（发生率1/10,000），需肝移植或致死
  • 失眠、厌食、生长抑制
  • 抽搐、幻觉等中枢神经兴奋症状
• 禁忌与风险
  • 肝功能异常患者绝对禁用
  • 治疗期间需每月监测肝功能
  • 与抗癫痫药、抗凝药存在相互作用风险

参考文献

1. 美国FDA药物安全通告（2005-10-24）：匹莫林肝毒性风险警示
2. 中国国家药监局公告（2015年第167号）：撤销匹莫林药品批准证明文件
3. Journal of Hepatology（2008）：匹莫林诱导肝损伤的病理机制研究
4. Pediatrics（1999）：儿童使用匹莫林的长期安全性评估

现状：全球主要国家已停止生产销售，中国自2004年起无实际临床应用，2015年正式撤销文号。当前ADHD治疗首选哌甲酯、托莫西汀等安全性更优的药物。