副醛Paraldehyde

核心定义

详细定义与分类

副醛（Paraldehyde）是一种醛类有机化合物，化学式为C6H12O3，属于镇静催眠药和其他中枢神经系统抑制剂的子类别“醛类及其衍生物”。其分子结构由三个乙醛分子缩合形成环状结构，具有镇静、催眠和抗惊厥作用。

在药理学分类中，副醛归属于：

• 药剂大类：中枢神经系统抑制剂
• 细分层级：镇静催眠和抗焦虑药物 → 醛类及其衍生物

作用机制

副醛通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，降低中枢神经系统的兴奋性。其作用机制包括：

1. GABA受体调节：直接激活GABA_A受体，促进氯离子内流，导致神经元超极化，抑制神经传导。
2. NMDA受体拮抗：部分抑制N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体，减少兴奋性神经递质的过度激活。
3. 代谢产物作用：副醛在体内代谢为乙醛和乙酸，这些代谢产物可能协同增强中枢抑制效果。

限制信息

副醛在多数国家和地区属于处方药，但未列入国际公约（如《麻醉品单一公约》或《精神药物公约》）的严格管制范畴。其医学危害分析如下：

• 依赖性风险：长期使用可能导致躯体依赖和耐受性增加。
• 呼吸抑制：过量使用可能抑制呼吸中枢，尤其在老年或肝功能不全患者中风险更高。
• 代谢负担：代谢过程中产生的乙醛可能引起肝毒性，长期使用需监测肝功能。

临床信息

副醛的临床应用主要包括：

1. 抗焦虑和镇静：用于急性焦虑发作或术前镇静，起效迅速（5-10分钟内）。
2. 抗惊厥：作为辅助治疗药物用于癫痫持续状态，尤其是对苯二氮䓬类耐药的情况。
3. 酒精戒断综合征：缓解酒精戒断引起的震颤、谵妄等症状。

典型临床案例：

• 一位癫痫患者因静脉用苯二氮䓬类无效，改用副醛灌肠后成功控制惊厥发作。
• ICU患者因机械通气需镇静，短期使用副醛以避免苯二氮䓬类相关的谵妄风险。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education, 2021.
2. World Health Organization. Model List of Essential Medicines. 22nd ed. Geneva: WHO, 2021.
3. Plante TB, Goldstein JN. Sedatives and Hypnotics. In: Tintinalli JE, et al. Tintinalli's Emergency Medicine: A Comprehensive Study Guide. 9th ed. McGraw-Hill Education, 2020.