水合丁氯醛Butylchloral hydrate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（醛类衍生物）
• 来源与性状
  人工合成的α-氯代醛类化合物，化学名称为1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇。常温下为白色结晶性粉末，具有特殊刺激性气味，易溶于乙醇和乙醚，微溶于水（溶解度约1:200）。最早于19世纪末由德国拜耳公司合成，是水合氯醛的结构类似物。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C2.2)
  原因：根据《精神药品管理条例》对中枢抑制性药物的管制要求，其具有明确镇静催眠作用和成瘾潜力，与同类药物水合氯醛（第二类精神药品）具有相似药理学特性。
• 临床价值
  历史药物(H1)
  原因：因严重呼吸抑制、肝毒性和药物依赖风险，20世纪70年代后逐渐被苯二氮䓬类药物替代，目前中国药典（2020版）未收录，欧美多国已退市。

二、核心功效与临床应用

■ 历史适应症（已废止）：

1. 顽固性失眠（短效催眠，起效时间30分钟）
2. 儿科诊断性操作前镇静（如CT检查）
3. 酒精戒断综合征的急性期处理

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▷ 心血管：体位性低血压（发生率＞15%）
  ▷ 神经系统：共济失调、宿醉效应、反常性激越
  ▷ 消化系统：严重肝损伤（CYP2E1酶诱导）
  ▷ 依赖性：连续使用2周后戒断综合征发生率＞40%

• 禁忌与风险
  ▶ 绝对禁忌：

  • 卟啉症患者（可诱发急性发作）
  • 严重呼吸功能不全（FEV1＜50%预计值）
    ▶ 特殊警示：
  • 与乙醇合用可致协同性呼吸抑制（死亡风险增加8倍）
  • 透过胎盘屏障导致"胎儿松弛综合征"

参考文献

1. WHO Essential Medicines List 2023（退市药物备注）
2. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Ed（醛类药物章节）
3. 中国精神药品品种目录（2013版）第二类精神药品注释
4. J Clin Pharmacol. 1987;27(5):375-8（肝毒性机制研究）