紫杉酚Paclitaxel

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（来源于天然红豆杉树皮的提取物或半合成产物）。
• 来源与性状
  紫杉酚（Paclitaxel）是从红豆杉属植物（如中国红豆杉、太平洋紫杉等）的树皮、枝叶中提取的天然二萜类化合物，呈白色或类白色结晶粉末。其历史可追溯至20世纪60年代，美国国家癌症研究所首次发现其抗肿瘤活性，1992年经FDA批准用于临床。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。原因：紫杉酚属于化疗药物，需严格遵循临床适应证和剂量控制，但未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品的管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：作为微管稳定剂，通过干扰细胞有丝分裂发挥广谱抗肿瘤作用，是乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤的一线治疗药物。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用
   • 乳腺癌：联合蒽环类药物用于术后辅助化疗或转移性乳腺癌治疗。
   • 卵巢癌：与铂类药物联用作为一线方案，或用于铂耐药复发患者的挽救治疗。
   • 非小细胞肺癌：联合卡铂或顺铂用于晚期患者的一线治疗。
   • 其他：对食管癌、头颈部鳞癌、膀胱癌等亦有一定疗效。

2. 作用机制
   通过结合微管蛋白，促进微管聚合并抑制其解聚，阻断细胞分裂周期（G2/M期停滞），诱导肿瘤细胞凋亡。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：中性粒细胞减少（发生率>80%），需定期监测血常规。
  2. 过敏反应：呼吸困难、低血压等（因溶剂聚氧乙烯蓖麻油引发）。
  3. 神经毒性：剂量依赖性周围神经病变（手足麻木、刺痛）。
  4. 心血管毒性：心动过缓、低血压（罕见但需警惕）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对紫杉酚或辅料（如聚氧乙烯蓖麻油）过敏者；基线中性粒细胞计数<1.5×10⁹/L。
  2. 相对禁忌：严重肝肾功能不全、未控制的感染、妊娠期（致畸风险）。
  3. 药物相互作用：与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用可能增加毒性。

参考文献

1. 紫杉酚的临床研究及药理学特性（FDA批准文件，1992）。
2. 红豆杉提取物抗肿瘤机制与毒性研究（《中国药理学通报》，2023）。
3. 肿瘤化疗指南（NCCN指南，2024版）。

提示：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定，切勿自行使用。