卡巴他赛Cabazitaxel

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（半合成紫杉烷类衍生物）
• 来源与性状
  卡巴他赛是一种基于紫杉烷结构的半合成化合物，性状为白色至类白色结晶性粉末，需溶于特殊溶媒配制静脉注射液。其化学结构经改良后增强了脂溶性，可突破血脑屏障，具有更广泛的抗肿瘤活性。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  作为化疗药物，需在专业医疗机构由肿瘤科医师严格监控下使用，但因不含麻醉、精神药品成分，不属于特殊管制药物。
• 临床价值
  替代药（A）
  主要作为多西他赛治疗失败后的二线选择，用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的挽救性化疗。临床研究证实其可延长中位生存期约2-4个月（TROPIC试验），但需权衡骨髓抑制等严重不良反应风险。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   微管稳定剂：与β-微管蛋白亚基结合，促进微管聚合并抑制解聚，阻断细胞分裂中期停滞，诱导肿瘤细胞凋亡。相较于紫杉醇，对P-糖蛋白介导的多药耐药性具有更强穿透力。
2. 获批适应症
   • 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的二线治疗，需联合泼尼松
   • 适用于多西他赛化疗期间或之后疾病进展的患者（FDA 2010年批准）

3. 扩展应用
   临床研究探索其在三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌等实体瘤中的应用，但尚未获批新适应症。

三、使用禁忌与注意事项

• 严重副作用

  • 骨髓抑制：中性粒细胞减少（≥3级发生率82%），需每周监测血常规
  • 过敏反应：发生率约2%，需预处理地塞米松
  • 胃肠道毒性：严重腹泻（≥3级6%）、肠穿孔风险
  • 神经毒性：外周感觉神经病变（发生率约10%）
  • 肾毒性：肌酐升高（约12%）

• 绝对禁忌

  • 基线中性粒细胞计数＜1500/mm³
  • 对聚山梨酯80严重过敏史
  • Child-Pugh C级肝功能不全

• 特殊警示

  • 需在化疗单元配备急救设备
  • 治疗前48小时开始使用皮质类固醇预处理（地塞米松8mg bid）
  • 每周期前需确认ANC≥1500/mm³、血小板≥100,000/mm³

医疗建议声明

卡巴他赛的使用需严格遵循肿瘤专科医师的个体化治疗方案设计，治疗期间应持续监测血液学参数及器官功能。患者不可自行调整用药方案，任何新发症状需立即报告医疗团队。

（注：本文参考数据主要来源于FDA说明书及TROPIC III期临床试验结果，部分信息根据2023年ESMO指南更新补充）