巯嘌呤Mercaptopurine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/抗代谢类抗肿瘤药（嘌呤类似物）。
• 来源与性状
  巯嘌呤是人工合成的嘌呤类似物，化学结构为6-巯基嘌呤一水合物，分子式C₅H₄N₄S·H₂O，分子量170.19。性状为黄色结晶性粉末，无臭，极微溶于水或乙醇，几乎不溶于乙醚。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），属于需严格管理的抗肿瘤药物，但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F），用于急性淋巴细胞白血病（ALL）维持治疗及部分实体瘤的联合化疗；限制使用药（H3），因存在骨髓抑制、肝毒性等风险，需严格监测血象及肝功能。

二、核心功效与临床应用

1. 白血病治疗
   • 急性淋巴细胞白血病（ALL）的诱导缓解及维持治疗。
   • 慢性粒细胞白血病（CML）急变期的联合化疗。
2. 实体瘤应用
   • 绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎的二线治疗（与甲氨蝶呤联用）。
3. 免疫调节
   • 用于某些自身免疫性疾病（如炎症性肠病），但需超说明书用药。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：骨髓抑制（白细胞/血小板减少、贫血）。
  • 消化系统：恶心、呕吐、口腔溃疡、肝毒性（转氨酶升高、黄疸）。
  • 其他：高尿酸血症、致畸性。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：妊娠期（致畸风险）、严重肝肾功能不全、对药物过敏。
  • 相对禁忌：骨髓储备低下、既往有严重感染史。
  • 药物相互作用：与别嘌醇联用需减量75%（抑制代谢酶增加毒性）。

特别提示

1. 治疗期间需每周监测血常规及肝肾功能，调整剂量以避免严重毒性。
2. 长期使用可能诱发继发性恶性肿瘤（如淋巴瘤）。
3. 所有临床应用必须由肿瘤专科医生评估并开具处方。

参考文献
中国药典2020年版、NCCN白血病临床实践指南、UpToDate临床数据库。