肼酞嗪衍生物Hydrazinophthalazine derivatives

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/合成药物（属于有机杂环化合物）
• 来源与性状
  人工合成的含肼基酞嗪结构化合物，代表药物为肼屈嗪（Hydralazine）。性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于酸性溶液。最早于1950年代开发，是首个通过直接扩张小动脉发挥降压作用的药物。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方使用的抗高血压药，但未被列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制目录（依据《药品管理法》及2020版国家基本药物目录）
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在WHO降压阶梯治疗方案中作为二线用药，主要用于对其他降压药物（如ACEI、CCB）不耐受或难治性高血压患者。在妊娠期高血压治疗指南中被列为可选药物。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压急症：静脉制剂用于急性血压控制（需联合β受体阻滞剂预防反射性心动过速）
2. 慢性高血压管理：口服制剂用于长期血压控制（常与利尿剂联用）
3. 心力衰竭辅助治疗：与硝酸酯类药物联用改善心衰症状（非洲裔美国人更敏感）
4. 妊娠期高血压：部分指南推荐用于子痫前期患者的血压控制

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 急性：头痛（80%）、心悸（50%）、鼻充血、体位性低血压
  • 慢性：药物性狼疮（10-20%长期使用者）、周围神经病变、体液潴留
  • 罕见：溶血性贫血、粒细胞减少

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肼屈嗪过敏史、严重心动过速、急性主动脉夹层
  • 相对禁忌：冠状动脉疾病、系统性红斑狼疮病史、严重肾功能不全
  • 药物相互作用：与MAO抑制剂合用可能导致严重低血压，与β受体阻滞剂联用需监测心率

参考文献

1. 《中国高血压防治指南（2023修订版）》
2. WHO Model List of Essential Medicines (2023)
3. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology (15th ed)
4. 国家药监局药品数据库（登记号：HXXXXXXXX）