艾塞那肽Exenatide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（人工合成的多肽类激素类似物）
• 来源与性状
  艾塞那肽是一种人工合成的39氨基酸多肽，其序列与人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）高度同源，通过基因重组技术生产。制剂通常为无色透明注射液，需冷藏保存。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为GLP-1受体激动剂，未列入麻醉药品、精神药品等特殊管理目录，但需凭处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于二甲双胍、磺脲类等一线药物血糖控制不佳的2型糖尿病患者，通过多靶点调节改善代谢指标，兼具心血管保护潜力。

二、核心功效与临床应用

1. 降糖机制

   • 激活GLP-1受体，促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌。
   • 抑制胰高血糖素异常分泌，减少肝糖输出。
   • 延缓胃排空，降低餐后血糖波动。
   • 改善外周组织胰岛素敏感性。

2. 适应症

   • 辅助治疗二甲双胍、磺脲类或噻唑烷二酮类药物单用/联用后血糖未达标的2型糖尿病。
   • 合并肥胖或心血管高风险患者的综合代谢管理。

3. 额外获益

   • 减轻体重（平均降低1-3kg）。
   • 改善血脂谱（降低甘油三酯、低密度脂蛋白）。
   • 潜在心血管保护作用（降低主要心血管事件风险）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心（30%-40%）、呕吐（10%-15%）、腹泻（10%）、食欲减退。
  • 偶发：注射部位反应（红斑、硬结）、低血糖（联用磺脲类时风险增加）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重胃肠道疾病（如胃轻瘫）。
  • 相对禁忌：甲状腺髓样癌病史、多发性内分泌腺瘤综合征2型（MEN2）。
  • 警示：需监测胰腺炎症状（持续腹痛、呕吐），尽管发生率极低（<0.1%）。

特别提示：用药期间需结合生活方式干预，调整剂量需由内分泌专科医生评估。

参考文献

1. 艾塞那肽注射液说明书（国家药品监督管理局核准）
2. 2型糖尿病防治指南（2024年版）
3. 胰高血糖素样肽-1受体激动剂临床应用专家共识（中华医学会内分泌学分会）
4. 艾塞那肽心血管结局研究（EXSCEL试验）