阿必鲁肽Albiglutide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（重组人GLP-1类似物，通过基因重组技术融合白蛋白构建的长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂）。
• 来源与性状
  阿必鲁肽为人工合成的融合蛋白，包含人GLP-1类似物片段与白蛋白结合结构域，通过基因工程技术表达。其半衰期显著延长，可实现每周一次皮下注射。2014年获美国FDA批准用于2型糖尿病治疗，但部分国家因商业策略调整已退市。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：作为GLP-1受体激动剂，需医生处方使用，但无成瘾性或特殊管制要求。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：在降糖和心血管保护方面具有明确疗效，但减重效果弱于同类药物（如司美格鲁肽、利拉鲁肽），适用于对其他GLP-1类似物不耐受或需长效治疗方案的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 血糖控制：通过激活胰岛β细胞GLP-1受体，葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，降低空腹及餐后血糖，显著改善糖化血红蛋白（HbA1c）。
2. 心血管保护：大型临床研究（HARMONY）证实其可降低主要心血管不良事件（MACE）风险，获益机制独立于减重效应，可能与改善内皮功能、抑制动脉粥样硬化相关。
3. 胃排空调节：延缓胃排空速度，增加饱腹感，但减重效果较弱（平均减重约0.6-1.0 kg）。

适用人群：

• 2型糖尿病患者的血糖控制（单药或联合治疗）；
• 合并动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的高危患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 常见：胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻，发生率约10-15%）；
  • 罕见：胰腺炎（需监测淀粉酶/脂肪酶）、甲状腺C细胞增生风险（动物实验提示，人类尚未明确）。

• 禁忌与风险：

  • 禁忌症：个人或家族甲状腺髓样癌病史、多发性内分泌腺瘤综合征2型（MEN2）；
  • 慎用情况：严重胃肠疾病（如胃轻瘫）、肾功能不全（需调整剂量）；
  • 警告：避免用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

特别提示：
阿必鲁肽的临床应用需个体化评估，其心血管保护优势可能在ASCVD患者中优先考虑。治疗期间应定期监测血糖、肝肾功能及甲状腺超声。具体治疗方案请遵循内分泌专科医生指导。

参考文献

1. GLP-1受体激动剂药理学与临床研究（2016，万方医学）；
2. HARMONY心血管结局试验数据（2025，PUDF会议）；
3. 阿必鲁肽系统评价与安全性分析（道客巴巴）；
4. FDA药品说明书（2014年修订版）。