依托唑啉Etozolin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺类髓袢利尿剂）
• 来源与性状
  依托唑啉（Etozolin）是20世纪70年代开发的磺胺类衍生物，属于强效髓袢利尿剂。化学结构与呋塞米类似，通过抑制肾小管髓袢升支粗段的Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体（NKCC2）发挥利尿作用。其作用强度与呋塞米相当，但作用持续时间更长（约8-12小时）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规利尿剂，无成瘾性或特殊管制要求。
• 临床价值
  历史药物（H2类，自然淘汰药）
  原因：因药物经济学和安全性问题（长期使用可能导致电解质紊乱），已被新型利尿剂（如托拉塞米）替代，目前未列入主流临床指南推荐。

二、核心功效与临床应用

• 利尿作用：通过抑制肾小管NKCC2，减少钠、氯重吸收，增加尿量，用于急性肺水肿、慢性心力衰竭伴水肿。
• 降压作用：通过减少血容量和血管平滑肌钙离子内流，辅助治疗难治性高血压（需联合其他降压药）。
• 适应症：
  • 充血性心力衰竭急性失代偿
  • 肝硬化腹水（需谨慎监测电解质）
  • 肾病综合征（短期控制水肿）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 电解质紊乱（低钾血症、低钠血症、低镁血症）
  2. 血容量不足导致低血压
  3. 尿酸升高诱发痛风
  4. 耳毒性（剂量相关性耳鸣、听力下降）
  5. 胃肠道反应（恶心、腹泻）

• 禁忌与风险

  • 禁忌：严重低钾血症、无尿型肾衰竭、磺胺类药物过敏
  • 风险人群：
  • 肾功能不全患者需减量（GFR＜30 ml/min时慎用）
  • 老年患者易发生体位性低血压
  • 联用ACEI/ARB类药物时高钾风险增加

参考文献

1. 《药理学》（第9版），人民卫生出版社，利尿剂章节
2. Diuretics: Pathophysiological and pharmacological aspects（Brater DC, Clin Pharmacol Ther, 1983）
3. Martindale: The Complete Drug Reference（第38版，髓袢利尿剂条目）

注意：依托唑啉的临床应用数据主要来自早期研究，建议优先选择循证证据更充分的利尿剂（如呋塞米、布美他尼）。具体用药方案需由主治医师根据患者个体情况制定。