氯唑西林Cloxacillin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（半合成青霉素类抗生素）
• 来源与性状
  氯唑西林为半合成的异恶唑青霉素，具有耐酸性和耐β-内酰胺酶特性，属于细菌繁殖期杀菌剂。其化学结构通过引入氯原子增强对青霉素酶的稳定性，临床常用钠盐形式，为白色或类白色结晶性粉末，可溶于水。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因不属于麻醉药品、精神药品或放射性药物，且无特殊滥用风险，故归类于普通处方药管理范畴。
• 临床价值
  替代药（A）：主要用于产青霉素酶葡萄球菌感染，但对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。相较于苯唑西林，对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较弱，但药代动力学特性（如血药浓度和蛋白结合率）更优，适合需快速达到治疗浓度的感染病例。

二、核心功效与临床应用

1. 抗感染适应症

   • 产青霉素酶葡萄球菌感染：包括败血症、细菌性心内膜炎、肺炎、骨髓炎及皮肤软组织感染（如蜂窝织炎、脓肿）。
   • 混合感染：化脓性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的联合感染。
   • 围手术期预防：特定高危手术的术后感染预防（需结合菌群敏感性）。

2. 抗菌谱特点

   • 敏感菌：金黄色葡萄球菌（产酶株）、凝固酶阴性葡萄球菌、奈瑟菌属。
   • 耐药菌：甲氧西林耐药葡萄球菌（MRSA）、肠球菌、革兰阴性杆菌。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应：荨麻疹、血管性水肿、过敏性休克（青霉素类交叉过敏风险）。
  2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（口服制剂更显著）。
  3. 肝毒性：偶见转氨酶升高，长期用药需监测肝功能。
  4. 血液系统：白细胞减少、血小板功能障碍（罕见）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：青霉素过敏史或头孢菌素类严重过敏史患者。
  2. 特殊人群慎用：严重肝肾功能不全者需调整剂量；孕妇及哺乳期妇女需权衡获益与风险。
  3. 药物相互作用：
     • 丙磺舒可延长氯唑西林血药浓度半衰期；
     • 与氨基糖苷类联用可能产生协同作用，但需避免物理混合（理化不相容）。

参考文献

综合国内外药理学研究及临床指南，重点关注β-内酰胺酶稳定性、抗菌活性比较及药代动力学参数验证。核心依据包括半合成青霉素类作用机制研究、葡萄球菌耐药性监测数据，以及《热病》等权威感染性疾病诊疗指南对耐酶青霉素的推荐等级。