卡培他滨Capecitabine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（抗代谢类抗肿瘤药，嘧啶类似物）

来源与性状
卡培他滨是一种口服氟尿嘧啶类前体药物，化学名为5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷。其本身无细胞毒性，需在体内经肝脏及肿瘤组织中的酶催化转化为活性成分5-氟尿嘧啶（5-FU），通过抑制DNA合成和干扰RNA功能发挥抗肿瘤作用。市售剂型为薄膜衣片，需整片吞服，不可掰开或压碎。

管理级别
非管制处方药（Rx-G），因其属于需专业医师开具的细胞毒性药物，但未涉及麻醉、精神类或特殊管制成分。

临床价值
首选药（F）/替代药（A）：

• 首选用于转移性结直肠癌、乳腺癌（紫杉类/蒽环类耐药后）及晚期胃癌的一线治疗；
• 替代用于结肠癌术后辅助化疗（Dukes’ C期）及联合奥沙利铂的辅助化疗方案。

二、核心功效与临床应用

1. 结直肠癌

   • 单药或联合奥沙利铂（XELOX方案）用于转移性结直肠癌的一线治疗；
   • 单药辅助治疗Dukes’ C期结肠癌术后患者。

2. 乳腺癌

   • 联合多西他赛治疗含蒽环类方案失败的转移性乳腺癌；
   • 单药用于紫杉类及蒽环类耐药后的解救治疗。

3. 胃癌

   • 联合化疗用于不可手术的晚期或转移性胃癌一线治疗；
   • 联合奥沙利铂用于胃腺癌根治术后的辅助化疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：腹泻、恶心/呕吐、口腔炎、手足综合征（麻木、红斑、溃疡）、乏力；
• 严重：骨髓抑制（中性粒细胞减少）、肝毒性（转氨酶升高）、心脏毒性（心律失常）、肾损伤（肌酐升高）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对氟尿嘧啶过敏、二氢嘧啶脱氢酶（DPD）完全缺乏、严重肾功能不全（肌酐清除率＜30 mL/min）、妊娠/哺乳期；
• 相对禁忌：中度肾功能不全（需减量至75%）、联合索立夫定或溴夫定（间隔至少4周）。

注意事项

1. 用药规范：

   • 标准剂量为1250 mg/m²每日2次，连服2周后停药1周（3周周期）；节拍疗法需遵特定方案；
   • 漏服时，若未超过6小时可补服，否则跳过剂量，避免双倍服用。

2. 监测指标：

   • 血常规（骨髓抑制）、肝肾功能（转氨酶、肌酐清除率）、凝血功能（联合华法林时）；
   • 手足综合征需加强皮肤护理，避免摩擦及冷热刺激。

3. 相互作用：

   • 与华法林联用增加出血风险；
   • 苯妥英钠血药浓度可能升高，需监测；
   • 避免与索立夫定类抗病毒药联用。

参考文献

基于临床药理学研究及多中心临床试验数据，卡培他滨的疗效与安全性已在结直肠癌、乳腺癌及胃癌治疗中确立。其应用需严格遵循个体化治疗方案及不良反应管理指南。具体用药应结合患者状况并由肿瘤专科医生评估后实施。