骨化三醇Calcitriol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（活性维生素D3代谢产物）
• 来源与性状
  骨化三醇（1,25-二羟维生素D3）是维生素D3经肝脏和肾脏两次羟化后的活性形式，常温下为白色结晶性粉末，化学性质稳定。其合成源于对维生素D代谢途径的研究，主要用于替代肾功能不全患者体内缺乏的活性维生素D。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。属于需严格剂量监控的维生素D衍生物，但未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。作为唯一无需肝肾代谢的活性维生素D，在慢性肾病继发甲状旁腺功能亢进、术后甲状旁腺功能减退等疾病中具有不可替代性。2022年广东省药学会超说明书用药目录收录其用于甲状旁腺功能减退症的低钙血症治疗，体现临床核心地位。

二、核心功效与临床应用

1. 钙磷代谢调节
   • 促进肠钙吸收效率提升30-80%，增加肾小管钙重吸收
   • 抑制甲状旁腺激素（PTH）分泌，用于继发性甲状旁腺功能亢进

2. 骨代谢疾病治疗

   • 肾性骨营养不良（血液透析患者骨病发生率降低40%）
   • 绝经后/老年性骨质疏松（联合钙剂使椎体骨折风险下降55%）
   • 维生素D依赖性佝偻病（纠正骨矿化障碍）

3. 特殊适应症扩展

   • 局部软膏治疗斑块型银屑病（PASI评分改善≥75%达60%患者）
   • 糖皮质激素诱导骨质疏松的预防（推荐剂量0.25µg bid）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  高钙血症（发生率约5-8%）、软组织钙化、心律失常、尿钙升高（>7.5mmol/24h需警惕肾结石）

• 绝对禁忌
  维生素D中毒、高钙血症、已知对制剂成分过敏
• 风险管控要点
  1. 起始剂量0.25µg/日，每2-4周检测血钙、血磷及肌酐
  2. 与噻嗪类利尿剂联用需减少剂量50%（高钙血症风险增加3倍）
  3. 含镁抗酸剂可致高镁血症，间隔4小时服用
  4. 透析患者需调整透析液钙浓度（1.25-1.5mmol/L为宜）

• 特殊人群警示
  孕妇用药需权衡利弊（动物实验显示致畸剂量为人用200倍），哺乳期分泌入乳量未知，建议用药期间暂停哺乳。

参考文献

1. 慢性肾脏病矿物质和骨异常诊治指南（2023修订版）
2. 原发性骨质疏松症诊疗指南（2022版）
3. 广东省药学会超药品说明书用药目录（2022年版）
4. 银屑病生物制剂与小分子药物应用专家共识（2023）

（注：具体用药方案需经内分泌科或肾内科医师评估，定期监测生化指标调整治疗。）