阿法骨化醇Alfacalcidol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（维生素D活性代谢产物）
• 来源与性状
  阿法骨化醇为合成的维生素D类似物，化学名1α-羟基维生素D3，通过肝细胞羟化酶代谢为活性形式骨化三醇（1,25-二羟维生素D3）。其性状为白色至淡黄色结晶性粉末，脂溶性，需避光保存。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：属于需医生处方的维生素D活性代谢物，但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A），原因：主要用于肾功能不全患者的钙磷代谢调节，替代肾脏羟化功能不足，或作为骨化三醇的前体药物使用，在特定人群中具有明确的治疗定位。

二、核心功效与临床应用

1. 钙磷代谢调节
   激活肠道和肾脏的维生素D受体（VDR），促进小肠对钙、磷的吸收，增强肾小管对钙的重吸收，同时抑制甲状旁腺激素（PTH）的合成与分泌，改善继发性甲状旁腺功能亢进。
2. 骨骼健康维护
   通过促进成骨细胞分化、抑制破骨细胞活性，增加骨矿化密度，用于治疗骨质疏松症（尤其肾性骨病）、佝偻病及骨软化症。
3. 慢性肾病相关骨病
   作为肾功能不全患者的首选维生素D制剂，纠正钙磷代谢紊乱，降低心血管钙化风险。
4. 其他适应症
   研究显示可能改善慢性心功能不全患者的钙稳态，并潜在调节血脂和血压（需进一步临床验证）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 高钙血症（表现为口渴、多尿、恶心等）
  • 软组织钙化（血管、肾脏等）
  • 胃肠道反应（食欲减退、便秘）
  • 罕见过敏反应（皮疹、瘙痒）
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：高钙血症、维生素D中毒、严重肾功能衰竭无透析者。
  • 相对禁忌：动脉硬化、肉芽肿性疾病（如结节病）、孕妇及哺乳期妇女（需严格监测血钙）。
  • 药物相互作用：与噻嗪类利尿剂、强心苷联用增加高钙风险；与含镁抗酸剂合用可能引起高镁血症。

参考文献

（基于权威药理学文献及临床指南）

1. 维生素D受体作用机制与骨代谢调控研究
2. 慢性肾病矿物质和骨异常（CKD-MBD）管理共识
3. 骨质疏松症诊疗指南（2023版）
4. 欧洲药品管理局（EMA）阿法骨化醇说明书

提示：具体用药需结合患者血钙、磷及PTH水平调整剂量，建议在专科医生指导下使用。