金硫醋苯胺Aurothioglycanide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机金化合物）
• 来源与性状
  由硫代苹果酸金钠衍生物合成，性状为黄色结晶性粉末。该药是20世纪30年代开发的抗风湿金制剂，属于改善病情抗风湿药（DMARDs）早期代表药物。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方的抗风湿药，但未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制目录。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因治疗窗狭窄（金中毒风险达25%）、起效缓慢（3-6个月显效）和新型DMARDs（如甲氨蝶呤）的出现，自1990年代起逐步退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 抑制滑膜炎症：通过抑制巨噬细胞IL-1β分泌和中性粒细胞趋化作用
• 延缓关节破坏：降低金属蛋白酶活性，抑制软骨降解
• 主要曾用于：
  • 活动性类风湿关节炎（尤其血清阳性型）
  • 幼年特发性关节炎（JIA）
  • 银屑病关节炎（部分病例）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：血小板减少（发生率约5%）
  • 肾脏：蛋白尿（金沉积致膜性肾病）
  • 皮肤黏膜：苔藓样皮疹（发生率15%）、口腔金属味
  • 其他：间质性肺炎（罕见但严重）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肾功能不全、妊娠/哺乳期、卟啉病
  • 相对禁忌：既往金属过敏史、骨髓抑制倾向
  • 需每月监测：尿蛋白、全血细胞计数、肝功能

参考文献

1. Felson DT. Gold therapy for rheumatoid arthritis: Current status and future prospects. J Rheumatol. 1990;17(6):765-7.
2. Rau R, et al. Long-term treatment of destructive rheumatoid arthritis with DMARDs. Clin Exp Rheumatol. 2003;21(5 Suppl 31):S167-73.
3. American College of Rheumatology. 2022 Guideline for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. Arthritis Care Res. 2022.