佐米曲普坦Zolmitriptan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性5-羟色胺1B/1D受体激动剂）。
• 来源与性状
  佐米曲普坦为人工合成的曲普坦类药物，化学结构含吲哚环，性状为白色或类白色结晶性粉末，可制成片剂、鼻喷雾剂及胶囊剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：作为偏头痛急性治疗药物，未纳入麻醉、精神或毒性药品目录，但需在医师指导下使用。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：特异性针对偏头痛急性发作，通过收缩脑血管及抑制神经肽释放，快速缓解症状，且耐受性较好。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 成人伴或不伴先兆症状的偏头痛急性治疗。
   • 早期使用可缩短发作持续时间，降低复发频率。

2. 作用机制

   • 选择性激动5-HT_1B/1D受体，抑制三叉神经血管系统释放降钙素基因相关肽（CGRP）和P物质，减少神经源性炎症及血管扩张。

3. 禁忌症

   • 缺血性心脏病、未控制的高血压、脑血管疾病（如卒中、短暂性脑缺血发作）患者禁用。
   • 禁用于基底动脉性、偏瘫性或眼肌麻痹性偏头痛。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕、嗜睡、恶心、口干、无力感。
  • 偶见：胸部压迫感、心悸、感觉异常（如灼热或麻木）。
  • 罕见：冠状动脉痉挛、血压升高。

• 禁忌与风险

  • 心血管风险：可能诱发冠状动脉痉挛，禁用于有心血管病史者。
  • 药物相互作用：避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）及5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）联用，可能增加5-羟色胺综合征风险。
  • 剂量限制：24小时内最大剂量不超过10mg，过量可能加重不良反应。

• 特殊人群

  • 孕妇及哺乳期妇女需权衡利弊后使用。
  • 严重肝功能不全者需调整剂量。

重要提示

佐米曲普坦需在偏头痛发作早期使用，不可用于预防。用药后若症状未缓解或加重，需及时就医。所有用药方案应经专业医师评估，避免自行调整剂量或疗程。

参考文献

1. 曲普坦类药物临床应用专家共识（2020）
2. 《中国偏头痛防治指南》（2022版）
3. 佐米曲普坦片剂说明书（国家药品监督管理局核准版）
4. 5-HT受体激动剂药理机制研究（Pharmacological Reviews, 2018）