拉米地坦Lasmiditan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性5-HT1F受体激动剂，属偏头痛急性治疗药物）
• 来源与性状
  拉米地坦为人工合成的小分子化合物，化学名为半琥珀酸拉米地坦，剂型为口服片剂，具有中枢神经系统渗透性。其开发基于针对三叉神经通路中5-HT1F受体的靶向作用机制，区别于传统曲普坦类药物的血管收缩效应。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未涉及麻醉、精神类成分或毒性/放射性风险，属于需医生处方的常规管理药物。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：针对特定患者群体（尤其存在心血管疾病风险或对曲普坦类药物不耐受者），通过选择性激活5-HT1F受体缓解偏头痛，无血管收缩副作用，适用场景明确。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  1. 急性偏头痛症状缓解：通过抑制三叉神经通路中降钙素基因相关肽（CGRP）等神经肽的释放，减轻疼痛及伴随症状（如畏光、恶心）。
  2. 无血管收缩效应：因不作用于5-HT1B受体，适用于存在心血管禁忌症（如高血压、冠心病）的患者。
• 临床应用
  1. 成人有/无先兆偏头痛的急性治疗（单次发作干预，非预防性用药）。
  2. 替代曲普坦类药物：适用于对曲普坦类疗效不足或存在禁忌症（如血管风险）的患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  1. 中枢神经系统反应：头晕（约15%）、镇静（10%）、疲劳（8%）。
  2. 感觉异常：皮肤烧灼感或刺痛感（7%）。
  3. 其他：恶心、乏力（发生率低于5%）。
• 禁忌与风险
  1. 绝对禁忌：对拉米地坦或辅料过敏者。
  2. 慎用人群：严重肝肾功能不全者（需调整剂量）。
  3. 注意事项：
     • 服药后24小时内避免驾驶或操作机械（因可能引起嗜睡或眩晕）。
     • 避免与酒精或其他中枢抑制剂联用。
     • 妊娠/哺乳期安全性数据有限，需权衡利弊。

参考文献

1. FDA批准文件及Ⅲ期临床试验数据（2019年）。
2. 药理学研究文献（5-HT1F受体机制及无血管收缩效应验证）。
3. 临床试验安全性报告（头晕、镇静等副作用发生率统计）。
4. 药物说明书及临床应用指南（适应症与禁忌症标注）。

注：具体用药需在医生指导下进行，个体反应可能存在差异。