维拉必利Veralipride

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯甲酰胺类衍生物）
• 来源与性状
  由法国Laboratoires Delalande公司研发的神经安定剂，化学名称为N-[(1-allyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-sulfamoyl-2-veratramide。白色结晶粉末，20世纪80年代在欧洲获批用于治疗更年期相关的焦虑和血管舒缩症状。
• 管理级别
  历史药物（H1类/警示性退市药）
  原因：2007年欧洲药品管理局（EMA）因严重精神系统不良反应（抑郁、锥体外系反应）撤销上市许可，中国未批准注册。
• 临床价值
  无合法临床应用（U类）
  原因：退市前主要用于非精神病性障碍的姑息治疗，因风险效益比失衡被淘汰。

二、核心功效与临床应用

• 原始适应症
  更年期潮热、焦虑相关植物神经功能紊乱
• 作用机制
  多巴胺D2受体拮抗剂，兼具抗5-HT2A受体活性
• 退市前用法
  口服50-100mg/日，疗程不超过3个月

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 锥体外系反应（静坐不能、肌张力障碍）发生率17%
  • 迟发性运动障碍风险（累积剂量＞10g时风险陡增）
  • 抑郁发作（法国药物警戒数据库显示报告率3.2/1000）
  • 体位性低血压（α1受体阻断效应）

• 禁忌与风险

  • 抑郁症病史患者禁用（EMA 2007年安全性警示）
  • 帕金森病/路易体痴呆患者绝对禁忌
  • 与SSRI类药物联用可能诱发5-羟色胺综合征
  • 长期使用导致QT间期延长（体外hERG通道抑制IC50=1.2μM）

参考文献

1. EMA (2007). Assessment report for Veralipride-containing medicinal products. EMEA/H/A-31/897
2. Montastruc JL, et al. (1990). Movement disorders in veralipride-treated patients. Eur J Clin Pharmacol 38(5):489-93
3. Lapeyre-Mestre M, et al. (2004). Drug-induced Parkinsonism: A review. Fundam Clin Pharmacol 18(3):301-6
4. 世界卫生组织药物不良反应数据库（VigiBase）编号1986-00347521

注意：该药物已退出全球主要市场，本文内容仅供学术研究参考，任何临床应用需遵循所在国法律。患者应咨询正规医疗机构获取治疗方案。