奥氮平Olanzapine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（第二代非典型抗精神病药，属噻吩苯二氮䓬类衍生物）。

来源与性状
奥氮平是通过化学合成制备的白色或类白色结晶性粉末，分子式为C₁₇H₂₀N₄S，具有高度脂溶性。其药理作用通过拮抗多巴胺D₂受体及5-HT₂A受体实现，同时对组胺H1、胆碱能M1受体等也有一定亲和力。

管理级别
非管制处方药（Rx-G），原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，但需凭医师处方使用。

临床价值
首选药（F），原因：对精神分裂症阳性/阴性症状及双相情感障碍躁狂发作具有明确疗效，且耐受性优于部分传统抗精神病药；限制使用药（H3）警示，因长期使用可能导致代谢综合征及迟发性运动障碍风险。

二、核心功效与临床应用

1. 精神分裂症

   • 治疗急慢性精神分裂症，显著改善幻觉、妄想、情感淡漠等症状。
   • 起始剂量10mg/日，维持剂量5-20mg/日，需个体化调整。

2. 双相情感障碍

   • 急性躁狂发作单药治疗起始剂量15mg/日，联合治疗为10mg/日。
   • 预防复发推荐10mg/日，需持续监测情绪波动。

3. 特殊人群应用

   • 肝肾功能不全者初始剂量5mg/日，谨慎滴定。
   • 老年患者（≥65岁）建议低剂量起始，监测体位性低血压及认知功能。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（≥1%）：嗜睡、体重增加（平均增重4-6kg/年）、血糖/血脂升高、静坐不能、转氨酶升高。
• 严重但罕见：恶性综合征（NMS，<0.01%）、迟发性运动障碍（长期使用风险增加）、中性粒细胞减少（联用丙戊酸时风险达4.1%）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

   • 对奥氮平过敏者。
   • 闭角型青光眼（因抗胆碱能效应可能加重病情）。

2. 相对禁忌与风险管控：

   • 代谢异常：基线及每3个月监测体重、空腹血糖、血脂；糖尿病高危人群优先选择代谢影响较小的抗精神病药。
   • 心血管风险：QT间期延长者避免联用其他致QT延长药物；老年患者监测血压及心率。
   • 神经系统风险：帕金森病患者禁用（加重运动症状）；癫痫史者慎用（可能降低惊厥阈值）。

3. 特殊人群警示：

   • 孕妇：妊娠后期使用可能导致新生儿锥体外系反应或戒断症状（如震颤、呼吸窘迫），需评估获益风险比。
   • 哺乳期：药物可通过乳汁分泌，建议终止哺乳。
   • 儿童：18岁以下禁用（青少年试验显示更显著的代谢紊乱及催乳素升高）。

四、重要临床提示

• 剂量调整：吸烟者因肝酶诱导效应可能需要更高剂量，非吸烟老年女性则需更低起始量。
• 停药策略：逐渐减量以避免撤药反应（如焦虑、失眠），骤停可能诱发症状反弹。
• 中毒处理：过量（>450mg）可能致昏迷或心律失常，需活性炭吸附及支持治疗，无特效解毒剂。

参考文献
（依据国家药品监督管理局核准说明书及《精神分裂症防治指南（第二版）》）