洛沙平Loxapine
编码XM8FG8
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品/二苯并氧氮䓬类抗精神病药 - 来源与性状
• 化学结构:三环二苯并氧氮䓬衍生物
• 性状:白色结晶性粉末,微溶于水
• 历史沿革:1975年FDA批准用于精神分裂症治疗,2012年新增吸入剂型(Adasuve®)用于急性激越 - 管理级别
Rx-C2.1(第一类精神药品)
• 依据:具有中枢抑制作用,存在滥用风险
• 管制原因:可能引起呼吸抑制(吸入剂型需黑框警告) - 临床价值
替代药(A类)
• 原因:主要用于对典型抗精神病药(如氟哌啶醇)反应不佳的精神分裂症患者,或需快速起效的急性躁狂症
二、核心功效与临床应用
- 精神分裂症
• 对阳性症状(妄想、幻觉)效果显著
• 推荐剂量:20-250 mg/日(口服剂型) - 急性躁狂症
• 吸入剂型(Adasuve®)可在10分钟内起效 - 双相障碍维持治疗
• 联合锂盐或丙戊酸盐使用
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用 系统分类 常见反应(>10%) 严重反应(<1%) 神经系统 静坐不能、帕金森样症状 癫痫发作 心血管 体位性低血压 QTc延长 代谢 体重增加 恶性综合征 其他 口干、便秘 粒细胞缺乏 - 禁忌与风险
• 绝对禁忌:
➢ 哮喘/COPD患者(吸入剂型)
➢ 先天性长QT综合征
• 特殊警示:
➢ 吸入后需监测呼吸功能至少1小时
➢ 与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)联用需减量50%
参考文献
- FDA. (2012). Adasuve® (loxapine) inhalation powder prescribing information.
- Citrome L. (2013). CNS Drugs 27(2):163-170. 吸入洛沙平药效学研究
- Stroup TS. (2016). Am J Psychiatry 173(7):686-696. 抗精神病药物比较研究
- EMA. (2020). Loxapine SmPC. 欧洲药品管理局产品特性概要
(注:具体用药方案需由精神科医生根据患者个体情况制定)