替卡西林和β-内酰胺酶抑制剂Ticarcillin and beta-lactamase inhibitor

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（青霉素类复方制剂）
• 来源与性状
  替卡西林是一种广谱青霉素类抗生素，化学结构含β-内酰胺环，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合抑制细胞壁合成。β-内酰胺酶抑制剂（如克拉维酸）通过不可逆结合细菌产生的β-内酰胺酶，保护替卡西林免受水解。该复方制剂通常为注射用粉针剂，需溶解后静脉给药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：属于需医师处方的抗菌药物，不涉及麻醉、精神药品或特殊管制成分。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：主要用于产β-内酰胺酶的革兰阴性菌（如绿脓杆菌、肠杆菌科细菌）感染，作为对单一抗生素耐药时的替代治疗方案。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱

   • 革兰阴性菌：绿脓杆菌、肠杆菌科（如大肠埃希菌、克雷伯菌属）、变形杆菌属。
   • 革兰阳性菌：部分金黄色葡萄球菌（产酶菌株）。
   • 对厌氧菌作用较弱。

2. 临床应用

   • 下呼吸道感染（如医院获得性肺炎）。
   • 复杂性泌尿道感染。
   • 腹腔感染（需联合抗厌氧菌药物）。
   • 败血症及免疫缺陷患者感染。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应：皮疹、荨麻疹，偶见严重过敏性休克。
  2. 血液系统：大剂量可能导致凝血功能障碍（抑制血小板功能）。
  3. 肝肾毒性：一过性转氨酶升高、胆汁淤积性黄疸，肾功能不全者需调整剂量。
  4. 胃肠道反应：恶心、腹泻，偶见伪膜性肠炎。

• 禁忌与风险

  1. 青霉素过敏者禁用（交叉过敏率约10%）。
  2. 严重肝功能障碍者需减量（克拉维酸经肝代谢）。
  3. 新生儿慎用，需根据日龄调整给药间隔（如出生1周内每12小时给药）。
  4. 与抗凝药联用增加出血风险。

重要提示
使用前需明确病原菌敏感性，避免经验性滥用。治疗期间需监测肝肾功能及凝血指标，出现严重过敏反应立即停药并急救。具体用药方案应遵循临床医师指导。

参考文献

《药理学》（第九版）杨宝峰、陈建国主编；《诸福棠实用儿科学》王天有等主编；临床抗生素应用指南（2020年更新版）。