磺胺甲恶唑Sulphamethoxazole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺类合成抗菌药）
• 来源与性状
  磺胺甲恶唑是人工合成的磺胺类抗菌剂，化学名4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺。白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。1942年由美国Lederle实验室首次合成，作为第二代长效磺胺类药物开发。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于《处方药与非处方药分类管理办法》中规定的普通抗菌药物，无麻醉/精神药品特性，不涉及医疗用毒性或放射性。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在复方新诺明（SMZ-TMP）中与甲氧苄啶联用，作为青霉素过敏患者的替代选择，用于特定敏感菌感染。根据WHO基本药物清单（2023），仍保留在补充清单中用于特定适应症。

二、核心功效与临床应用

1. 尿路感染：单纯性膀胱炎（大肠埃希菌敏感株）
2. 呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、中耳炎（流感嗜血杆菌）
3. 诺卡菌病：肺部和皮肤诺卡菌感染的首选
4. 弓形虫脑炎：HIV感染者二级预防用药
5. 肺孢子菌肺炎：与甲氧苄啶联用为一线治疗方案

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 超敏反应：Stevens-Johnson综合征（发生率0.3%）
  2. 血液系统：粒细胞缺乏症（0.1%）、巨幼红细胞性贫血
  3. 肝肾毒性：结晶尿（pH<5时风险增加）、间质性肾炎
  4. 胃肠道：恶心/呕吐（发生率15-20%）

• 禁忌与风险

  1. 妊娠32-38周禁用（竞争性置换胆红素）
  2. G6PD缺乏症患者（溶血风险）
  3. 与甲氨蝶呤联用（增加骨髓抑制）
  4. 肾功能不全（肌酐清除率<15mL/min时禁用）

参考文献

1. WHO Model Formulary 2023: Sulfamethoxazole therapeutic applications
2. 《临床抗菌药物学》(第5版) 人民卫生出版社 2024年
3. FDA药品说明书：Bactrim® (sulfamethoxazole and trimethoprim)
4. Lancet Infect Dis. 2022;22(5):e123-e135（磺胺类耐药性研究）
5. 中国药典2020年版二部