磺胺噁唑Sulfamoxole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺类抗菌剂）
• 来源与性状
  磺胺噁唑（Sulfamoxole）是人工合成的磺胺类衍生物，化学名为4-氨基-N-(4,5-二甲基-2-恶唑基)苯磺酰胺。其分子式为C11H13N3O3S，具有磺胺类药物的典型对氨基苯磺酰胺骨架，并在N1位引入4,5-二甲基恶唑环取代基。该化合物为白色至微黄色结晶性粉末，微溶于水。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。磺胺噁唑不属于麻醉、精神类或特殊毒性药物，且未列入国际管制药品清单。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）。因抗菌谱较窄、耐药率上升及更安全的β-内酰胺类抗生素普及，目前无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 抗菌机制
  通过竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻断二氢叶酸合成，干扰核酸代谢，发挥抑菌作用。
• 曾用适应症
  治疗敏感菌引起的尿路感染、呼吸道感染及软组织感染（如链球菌、肺炎球菌等）。
• 耐药性现状
  革兰氏阴性菌普遍耐药，仅限极少数地区用于特定病原体（如诺卡菌属）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应：皮疹、光敏性皮炎，严重者可致Stevens-Johnson综合征
  2. 泌尿系统：结晶尿、血尿（尿液pH<5时更易发生）
  3. 血液系统：粒细胞减少、溶血性贫血（G6PD缺乏者高危）
  4. 中枢神经系统：头痛、眩晕
  5. 胃肠道反应：恶心、呕吐

• 禁忌与风险

  1. 对磺胺类药物过敏者禁用
  2. 妊娠晚期、哺乳期及2月龄以下婴儿禁用
  3. 严重肝肾功能不全者禁用
  4. 与甲氨蝶呤合用增加骨髓抑制风险
  5. 与口服降糖药联用可能增强降糖效应

参考文献

《Goodman & Gilman治疗学的药理学基础》（第14版）、WHO基本药物清单（2023版）、《抗菌药物临床应用指导原则（2024年版）》