雷洛昔芬Raloxifene

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第二代选择性雌激素受体调节剂/SERM）
• 来源与性状
  雷洛昔芬为苯噻吩类化合物，口服薄膜衣片剂（60mg/片），除去包衣后显淡黄色。其通过选择性结合雌激素受体，在骨骼和心血管系统中发挥激动作用，而在乳腺和子宫组织中表现为拮抗作用。药代动力学显示，口服吸收率约60%，生物利用度2%，血浆蛋白结合率98%-99%，半衰期27.7小时，主要通过粪便排泄（>94%）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其不属于麻醉、精神、毒性或放射性药品范畴，且临床应用风险可控。
• 临床价值
  首选药（F），用于绝经后骨质疏松症的防治，可显著降低椎体骨折风险（髋部骨折证据不足），兼具心血管保护作用（降低LDL-C），且不增加乳腺癌及子宫内膜癌风险。

二、核心功效与临床应用

1. 预防和治疗绝经后骨质疏松症：增加骨密度，降低椎体压缩性骨折发生率。
2. 调节脂代谢：降低总胆固醇及低密度脂蛋白（LDL-C），改善心血管健康。
3. 组织选择性作用：
   • 骨骼：模拟雌激素促进骨形成。
   • 子宫/乳腺：拮抗雌激素，减少增生及癌症风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 禁忌症：

  • 妊娠期、哺乳期、绝经前女性。
  • 血栓病史（深静脉血栓、肺栓塞等）或活动性血栓性疾病。
  • 严重肝肾功能不全（Child-Pugh C级或肌酐清除率显著降低）。
  • 原因不明的子宫出血、子宫内膜癌症状或确诊患者。

• 副作用：

  • 常见：潮热、外周水肿、小腿肌肉痉挛、关节痛。
  • 严重：深静脉血栓、肺栓塞（需警惕突发胸痛或呼吸困难）。

• 注意事项：

  • 长期治疗需确保钙和维生素D摄入，必要时补充。
  • 与华法林合用时监测凝血酶原时间（可能轻度缩短）。
  • 肝功能轻度不全者需谨慎（浓度可能升高2.5倍）。

提示：具体用药方案需由医生根据个体情况制定，出现不适及时就医。

参考文献

（根据用户提供的资料整合，实际应用中需引用权威药典及临床指南，如《中国药典》、FDA/EMA批准文件等。）