奥培米芬Ospemifene

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性雌激素受体调节剂，SERM）
• 来源与性状
  奥培米芬是一种合成的非甾体类雌激素受体调节剂，化学结构为三苯乙烯衍生物。其通过靶向雌激素受体α（ERα）发挥组织选择性作用，主要针对阴道上皮组织，改善因雌激素缺乏导致的黏膜萎缩。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：奥培米芬属于需医师处方使用的药物，但未被列入麻醉、精神类或特殊管制药品范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为绝经后女性外阴阴道萎缩（VVA）及性交疼痛的首选治疗方案，其疗效和安全性在多项临床试验中验证，并被国际指南推荐。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 绝经后女性中度至重度外阴阴道萎缩（VVA）相关症状（如阴道干燥、灼烧感）。
   • 性交疼痛（dyspareunia）的缓解。

2. 作用机制

   • 通过激活阴道组织中的雌激素受体，促进阴道黏膜上皮增生，增加分泌物分泌及血流供应，恢复组织弹性。
   • 选择性作用于阴道组织，对子宫内膜和乳腺的雌激素效应较弱，降低长期用药风险。

3. 用法用量

   • 口服，每日一次，每次60mg，建议长期规律使用以维持疗效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：潮热、头痛、肌肉痉挛、多汗。
  • 偶见：恶心、阴道分泌物增多或出血。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：未确诊的异常子宫出血、雌激素依赖性肿瘤（如乳腺癌、子宫内膜癌）、活动性血栓性疾病。
  • 相对禁忌：严重肝肾功能不全患者需谨慎使用。
  • 药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用，可能升高奥培米芬血药浓度。

• 注意事项

  • 治疗前需排除乳腺癌及子宫内膜病变。
  • 长期用药者建议定期妇科检查（如子宫内膜厚度监测）。

特别提示

奥培米芬的临床应用需严格遵循个体化原则，患者应在专业医师指导下使用，并根据症状变化调整治疗方案。

参考文献
（注：由于提供的参考资料权威性不足，建议进一步检索PubMed、ClinicalTrials.gov或EMA/FDA官方文件以获取循证依据。）