苯卓昔芬Bazedoxifene

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性雌激素受体调节剂，SERM）
• 来源与性状
  苯卓昔芬是一种人工合成的第三代SERM，化学结构基于吲哚衍生物。其分子特性使其在骨组织和乳腺中表现为雌激素拮抗作用，而在子宫内膜中呈现弱激动或中性效应，从而降低子宫内膜增生风险。该药于2013年获FDA批准上市，常与共轭雌激素联合用于绝经后妇女的特定治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：苯卓昔芬无成瘾性、滥用潜力或毒性风险，且其临床用途需专业医师评估后使用。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：用于绝经后骨质疏松症的预防及血管舒缩症状管理，通过组织选择性作用平衡雌激素效应，减少传统激素替代疗法的副作用（如子宫内膜癌风险）。

二、核心功效与临床应用

1. 绝经后骨质疏松症
   通过拮抗骨组织中的雌激素受体，抑制破骨细胞活性，增加骨密度，降低椎体骨折风险。
2. 更年期血管舒缩症状
   与共轭雌激素联用（如复方制剂Duavee®），缓解潮热、盗汗等症状，同时避免单一雌激素治疗的子宫内膜刺激。
3. 乳腺癌风险控制
   对雌激素受体阳性乳腺癌可能具有预防作用，但需进一步临床验证。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：潮热（约6-10%）、肌肉痉挛（4-8%）、转氨酶轻度升高（需监测肝功能）。
  • 严重：深静脉血栓（发生率约0.3-1.2%，高于安慰剂组）、卒中风险增加（高危人群慎用）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性血栓性疾病、未确诊的异常子宫出血、已知对药物成分过敏者。
  • 相对禁忌：肝功能不全者（需调整剂量）、既往静脉血栓史（需权衡获益与风险）。
  • 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女禁用（潜在致畸性）。

参考文献

1. FDA Drug Approval Package for Duavee (2013)
2. Silverman SL, et al. Efficacy of Bazedoxifene in Reducing Fractures in Postmenopausal Women with Osteoporosis. J Bone Miner Res. 2010.
3. Pickar JH, et al. Tissue-selective Effects of Conjugated Estrogens/Bazedoxifene on Menopausal Symptoms. Menopause. 2015.

注：具体用药需在医师指导下进行，定期监测骨密度及凝血功能。