普芦卡必利Prucalopride

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并呋喃类衍生物），属于消化系统药物中的促肠动力药。
• 来源与性状
  普芦卡必利是人工合成的高选择性5-HT4受体激动剂，化学结构为苯并呋喃甲酰胺衍生物。其琥珀酸盐形式为白色至类白色片剂，口服制剂规格常见为1 mg/片或2 mg/片。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为二线治疗药物，适用于轻泻剂（如渗透性泻药、容积性泻药）疗效不佳的成年女性慢性便秘患者。其高选择性促肠动力机制可改善顽固性便秘症状。

二、核心功效与临床应用

1. 慢性便秘
   • 针对成年女性患者，尤其是轻泻剂治疗无效的顽固性病例。
   • 通过激活肠道5-HT4受体，增强结肠推进性蠕动，缩短肠道传输时间。
2. 肠易激综合征（IBS）相关便秘
   部分临床研究支持其对便秘型肠易激综合征（IBS-C）的疗效，但需根据患者具体情况评估使用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：头痛（约30%）、腹痛（15%）、腹泻（12%）、恶心（8%）。
  • 偶见：眩晕、心悸、QT间期延长（罕见，但需关注高风险人群）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对普芦卡必利或其辅料过敏者；严重肾损伤（eGFR<30 mL/min/1.73m²）；肠道穿孔或梗阻病史。
  • 相对禁忌：轻中度肾功能不全需调整剂量（eGFR 30-50 mL/min时最大剂量1 mg/日）；妊娠期及哺乳期慎用（证据有限）。
• 注意事项
  • 男性患者虽未被明确禁用，但临床数据主要基于女性群体，男性使用需严格评估风险获益比。
  • 避免与CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素）联用，可能增加血药浓度。
  • 长期使用需监测电解质水平及心脏功能（尤其有心血管病史者）。

重要提示

普芦卡必利需在消化专科医师指导下使用，治疗4周后若症状无改善应重新评估诊断或调整方案。不可作为常规泻药的替代品长期滥用，以免掩盖潜在肠道器质性疾病。

参考文献

1. 普芦卡必利药品说明书（最新修订版）
2. 《中国慢性便秘诊治指南》（2023年更新）
3. European Journal of Gastroenterology & Hepatology（2024年促动力药临床应用共识）
4. 美国FDA药物数据库（普芦卡必利安全性报告）