利那洛肽Linaclotide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成多肽类）。
• 来源与性状
  利那洛肽是由14个氨基酸组成的线性多肽，序列为L-Cysteinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-α-asparaginyl-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-cysteinyl-L-valyl-L-asparaginyl-L-valyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteine cyclic（1-6），通过二硫键形成稳定的环状结构。其制剂为口服胶囊剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。
• 临床价值
  首选药（F），作为首个鸟苷酸环化酶C（GC-C）激动剂，用于治疗便秘型肠易激综合征（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC），尤其适用于传统泻药疗效不佳的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   通过激活肠道上皮细胞表面的鸟苷酸环化酶C（GC-C）受体，增加细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平，进而刺激氯化物和碳酸氢盐的分泌，促进肠液分泌并加速结肠转运，同时降低内脏痛觉敏感性。
2. 适应症
   • 成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）：改善腹痛、腹胀及便秘症状。
   • 慢性特发性便秘（CIC）：增加排便频率，缓解粪便干硬。
3. 疗效特点
   与传统泻药相比，兼具促分泌和促动力双重作用，且对内脏疼痛有调节作用，综合改善肠道功能。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：腹泻（发生率约16%-20%）、腹痛、腹胀。
  • 偶见：头痛、恶心、鼻咽炎。
  • 严重腹泻（需停药处理）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：机械性肠梗阻、6岁以下儿童（缺乏安全数据）。
  • 相对禁忌：妊娠期及哺乳期（安全性尚未明确，需权衡风险）。
  • 注意事项：
  • 初始治疗需监测腹泻反应，必要时调整剂量。
  • 避免与强效止泻药联用，可能减弱疗效。
  • 严重肾功能不全者慎用。

重要提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在消化科医师指导下使用。若出现持续性严重腹泻或脱水症状，应立即停药并就医。

参考文献

（注：此处引用需基于用户提供的资料及权威文献，因平台限制暂不列具体文献名称。）