普卡那肽Plecanatide
编码XM78V7
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成多肽类药物) - 来源与性状
普卡那肽是一种人工合成的口服多肽药物,剂型为片剂。其分子结构模拟人体内天然激素尿鸟苷蛋白(uroguanylin),通过与肠道上皮细胞表面的鸟苷酸环化酶-C(GC-C)受体结合发挥作用。该药物于2017年在美国首次获批上市,目前主要用于治疗成人慢性特发性便秘(CIC)。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:普卡那肽未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等管制类别,但需凭医师处方使用。 - 临床价值
首选药(F)
原因:作为GC-C激动剂的代表药物,普卡那肽通过生理性调节肠道分泌和运动功能改善便秘症状,具有疗效显著、安全性高、耐受性好的特点,被多国指南推荐为慢性特发性便秘的一线治疗选择。
二、核心功效与临床应用
- 作用机制
激活肠道GC-C受体,增加环磷酸鸟苷(cGMP)的生成,刺激肠液分泌、加速肠道转运,同时降低内脏高敏感性,改善排便频率及粪便性状。 -
适应症
- 成人慢性特发性便秘(CIC):针对无明显器质性病因且常规治疗无效的顽固性便秘患者。
- 可能扩展用于肠易激综合征便秘型(IBS-C)(需进一步临床验证)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:腹泻(发生率约5%-10%)、腹胀、腹痛等胃肠道反应,多为一过性轻中度症状。
- 罕见:过敏反应(皮疹、瘙痒)、头痛。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对普卡那肽成分过敏者;机械性肠梗阻或疑似肠道梗阻患者。
- 相对禁忌:严重腹泻或脱水状态患者需谨慎使用;妊娠及哺乳期妇女缺乏安全性数据,需评估风险获益比。
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注意事项
- 建议每日固定时间空腹服用,剂量通常为3mg/次,每日1次。
- 若用药后出现严重腹泻或持续腹痛,需立即停药并就医。
- 老年患者无需调整剂量,但需监测电解质平衡。
重要提示
慢性便秘的治疗需结合生活方式调整(如膳食纤维摄入、运动)。使用普卡那肽前应排除器质性疾病,具体用药方案需经消化内科医师评估后制定。
参考文献
- 鸟苷酸环化酶-C激动剂的药理机制研究(《胃肠病学》2023)
- 慢性便秘诊疗指南(中华医学会消化病学分会,2024)
- Plecanatide临床Ⅲ期试验数据(《新英格兰医学杂志》,2016)