氯胍Proguanil

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（双胍类衍生物）。

来源与性状
氯胍（Proguanil）为白色结晶性粉末，微溶于水，化学名为1-(4-氯苯基)-5-异丙基双胍。其最早作为抗疟药物开发，通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰核酸代谢，现主要用于疟疾预防。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）。
• 原因：氯胍属于需凭医师处方使用的抗疟药，但未纳入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品的管制范畴。

临床价值

• 分类：替代药（A）。
• 原因：作为疟疾预防的二线用药，常与阿托伐醌联用以增强疗效（如复方制剂Malarone），适用于对甲氟喹或强力霉素不耐受者。

二、核心功效与临床应用

1. 疟疾预防：

   • 抑制疟原虫（尤其是恶性疟原虫）在肝细胞内的发育，阻断红细胞外期裂殖体形成，适用于进入疟疾流行区前的化学预防。
   • 用法：成人每日口服0.1-0.2g，儿童按体重调整剂量（如1岁以下25-50mg/d），需持续用药至离开疫区后4周。

2. 联合用药：

   • 与阿托伐醌联用可扩大抗疟谱，降低耐药性风险。

3. 实验研究（非临床应用）：

   • 研究显示氯胍通过下调FASN/SREBP-1c通路抑制肝癌细胞增殖及迁移，但尚未获批用于肿瘤治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：胃肠道反应（恶心、腹痛）、头痛、口腔溃疡。
• 偶见：脱发、贫血（长期使用致叶酸缺乏）、皮疹。
• 罕见：肝酶升高、血小板减少。

禁忌与风险

1. 禁忌症：

   • 对氯胍或双胍类药物过敏者。
   • 严重肝肾功能不全（需经肾脏排泄，肾功能障碍可蓄积中毒）。
   • 妊娠期及哺乳期（缺乏安全性数据，潜在致畸风险）。

2. 注意事项：

   • 需定期监测血常规及肝肾功能（尤其长期用药者）。
   • 与抗凝血药（如华法林）联用可能增强出血风险。
   • 避免与甲氧苄啶等叶酸拮抗剂联用（加重叶酸缺乏）。

重要提示
氯胍的临床应用需严格遵循疟疾流行区的预防指南，具体用药方案应经感染科或热带病专科医师评估后制定。实验性研究（如抗癌作用）尚未转化为临床适应症，患者不可自行尝试。

（注：以上信息整合自抗疟药药理学文献及临床用药指南，实验性数据引自肝癌机制研究论文。）