苯乙双胍Phenformin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（双胍类口服降血糖药）。
• 来源与性状
  苯乙双胍为人工合成的双胍类衍生物，白色结晶性粉末，易溶于水。历史上曾作为口服降糖药用于临床，但因安全性问题逐渐被淘汰。其化学名为苯乙基双胍，分子结构含双胍基团，通过抑制肝糖异生和增强外周组织对葡萄糖的摄取发挥降糖作用。
• 管理级别
  警示性退市药（H1），原因：因乳酸性酸中毒风险显著，已在全球多数国家退市，临床已无合法应用。
• 临床价值
  历史药物（H），原因：曾作为2型糖尿病治疗药物，但因严重不良反应（如乳酸性酸中毒）被二甲双胍等更安全的药物取代，目前无临床使用价值。

二、核心功效与临床应用

1. 降血糖作用
   • 抑制肝糖原异生，减少肝脏葡萄糖输出。
   • 增加肌肉和脂肪组织对葡萄糖的无氧酵解及摄取利用。
   • 拮抗胰高血糖素释放，改善胰岛素抵抗。

2. 体重控制
   通过抑制食欲和减少肠道葡萄糖吸收，辅助肥胖型糖尿病患者减轻体重。

3. 联合治疗
   曾与胰岛素或磺脲类药物联用，用于难控性1型或2型糖尿病，以减少胰岛素用量并稳定血糖波动。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及口中金属味。
  2. 代谢风险：乳酸性酸中毒（致命性风险，发生率显著高于二甲双胍）。
  3. 血液系统：长期使用可导致维生素B12吸收障碍，引发巨幼红细胞性贫血。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：
     • 孕妇、哺乳期妇女；
     • 肝肾功能不全者；
     • 糖尿病合并急性感染、手术、心肌梗死、严重外伤或酸中毒患者。
  2. 风险警示：
     • 乳酸性酸中毒高危人群需禁用（如心肺功能不全、酗酒者）；
     • 用药期间需定期监测血糖、乳酸及肝肾功能指标。

医疗建议

苯乙双胍因安全性问题已退市，临床不再推荐使用。2型糖尿病患者应选择二甲双胍等更安全的降糖药物，具体用药方案需由内分泌专科医生根据患者个体情况制定。

参考文献

1. 双胍类药物药理机制及临床应用评价（药理学教材及临床指南）；
2. 苯乙双胍不良反应与退市原因分析（国际药学期刊及监管机构公告）；
3. 糖尿病治疗药物安全性比较研究（循证医学数据库及Meta分析）。