恩波环氯胍Cycloguanil embonate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成小分子化合物）
• 来源与性状
  性状：
  恩波环氯胍（Cycloguanil embonate）是环氯胍（cycloguanil）的恩波酸（双羟萘酸）盐形式，为白色或类白色结晶性粉末，难溶于水。
  历史：
  环氯胍是氯胍（proguanil）的活性代谢产物，属于抗疟药二氢叶酸还原酶抑制剂（DHFR抑制剂）。其恩波酸盐形式于20世纪中叶开发，旨在延长药物作用时间（通过缓释效应）。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：

  1. 未列入国际麻醉品管制局（INCB）或中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录。
  2. 无中枢神经活性、成瘾性或滥用潜力。

• 临床价值
  历史药物（H2）
  原因：

  1. 因耐药性快速产生（疟原虫DHFR基因突变）及新型抗疟药（如青蒿素类）的普及，已退出主流临床使用。
  2. 目前仅限少数地区作为氯胍的替代品用于疟疾预防。

二、核心功效与临床应用

• 抗疟作用
  1. 作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶（DHFR），干扰嘧啶合成，阻断DNA复制。
  2. 适应症：
     • 氯胍耐药性较低地区的间日疟/恶性疟预防（需联用其他抗疟药）。
     • 曾用于弓形虫病辅助治疗（现已被乙胺嘧啶替代）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：恶心、腹痛（发生率约15-20%）。
  2. 血液系统：巨幼红细胞性贫血（长期使用干扰叶酸代谢）。
  3. 过敏反应：皮疹（<5%）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 严重肝肾功能不全（依赖肾脏排泄，蓄积风险高）。
     • 叶酸缺乏症患者（加重代谢紊乱）。
  2. 风险提示：
     • 与甲氧苄啶（TMP）联用可能增加骨髓抑制风险。
     • 妊娠期安全性数据不足（C类风险）。

参考文献

1. 药理机制：
   • Hyde JE. (2002). Antifolate resistance in Plasmodium falciparum: mechanisms, challenges and implications. Drug Resistance Updates.
2. 耐药性研究：
   • Gregson A, Plowe CV. (2005). Mechanisms of resistance of malaria parasites to antifolates. Pharmacological Reviews.
3. 临床淘汰分析：
   • WHO. (2015). Guidelines for the treatment of malaria. 3rd edition.
4. 毒理学数据：
   • DrugBank. (2023). Cycloguanil embonate: Pharmacology and Adverse Effects.

注：具体用药需由感染科医生根据患者疟疾流行区耐药性数据及个体状况评估。