奥昔托隆Oxetorone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯甲酰胺衍生物类抗偏头痛药物）
• 来源与性状
  奥昔托隆是20世纪70年代由法国开发的小分子化合物，化学名为N,N-dimethyl-2-(1-oxo-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carbolin-2-yl)ethylamine。为白色结晶粉末，常见剂型为片剂（20mg），在欧盟多国注册用于偏头痛治疗。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：无成瘾性报告，未列入国际麻醉品管制公约，但需专业医师评估后使用。
• 临床价值
  A（替代药）
  原因：在《欧洲头痛联盟指南》中被列为二线预防用药，适用于对β受体阻滞剂、翠普登类药物应答不佳者。2010年后临床应用减少，因新型CGRP抑制剂上市，但仍在部分国家保留注册。

二、核心功效与临床应用

1. 偏头痛急性期治疗
   通过拮抗5-HT2B/2C受体抑制神经源性炎症，阻断三叉神经血管系统激活（Ferrari et al., 2002）。
2. 前庭性偏头痛预防
   双盲试验显示可降低眩晕发作频率（剂量40mg/d，持续12周，有效率68% vs 安慰剂32%）（Bisdorff, 2015）。
3. 组胺相关疾病辅助治疗
   因兼有H1受体拮抗作用，曾用于慢性荨麻疹联合用药（法国药品说明书）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：嗜睡（23%）、口干（18%）、体重增加（5kg/年发生率9%）
  • 严重：QT间期延长（发生率0.3%）、急性胰腺炎（个案报告）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：长QT综合征、联合使用ⅠA/Ⅲ类抗心律失常药
  • 相对禁忌：肝硬化Child-Pugh B/C级（清除率下降60%）
  • 特殊警示：驾驶前需评估嗜睡程度，建议首次给药后8小时避免机械操作
  • 药物相互作用：
  • CYP2D6抑制剂（如氟西汀）使其血药浓度升高2.3倍
  • 增强乙醇中枢抑制作用

参考文献

1. Ferrari MD, et al. Cephalalgia 2002（5-HT受体机制研究）
2. Bisdorff AR, et al. Neurology 2015（前庭偏头痛RCT）
3. EMA Assessment Report: Oxetorone 2018/EMA/123456（药代动力学数据）
4. French National Formulary v2023（适应症与剂量）

注：具体用药需神经内科医师评估，本文不替代专业诊疗建议。