二甲替嗪Dimetotiazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯噻嗪类衍生物）
• 来源与性状
  二甲替嗪（Dimetotiazine）是1950年代研发的合成化合物，化学名称为10-[(2-Dimethylaminoethyl)sulfonyl]phenothiazine，白色结晶粉末，微溶于水。该药最初作为抗组胺药开发，后扩展应用于偏头痛治疗。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于常规处方药，不含麻醉、精神药品或毒性成分，无特殊管制需求。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因疗效局限（镇痛效果弱于麦角胺和曲普坦类）及中枢抑制副作用显著（嗜睡发生率约30%），已被新型偏头痛药物（如舒马普坦、佐米曲普坦）替代，目前无主流临床应用。

二、核心功效与临床应用

1. 偏头痛急性期治疗
   通过拮抗5-HT2受体和抑制神经肽释放，缓解血管扩张性头痛，但对中重度发作效果有限。
2. 抗过敏作用
   曾用于荨麻疹、过敏性鼻炎，因选择性差（同时阻断H1受体和胆碱受体），现已被第二代抗组胺药取代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢抑制：嗜睡、眩晕（发生率25%-40%）
  • 抗胆碱能反应：口干、便秘
  • 胃肠道不适：恶心、腹痛

• 禁忌与风险

  • 禁忌：青光眼、前列腺肥大、驾驶或操作机械前禁用
  • 特殊人群：孕妇（C类风险）、儿童（缺乏安全性数据）
  • 药物相互作用：增强中枢抑制剂（如酒精、巴比妥类）作用

参考文献

1. Sicuteri F, et al. (1967). Headache 7(3): 135-141. 早期临床试验证明对偏头痛的有限疗效
2. Lance JW. (1973). Mechanism and Management of Headache. 提及该药逐渐被麦角胺替代的过程
3. WHO Model Lists of Essential Medicines（历年版）：从未被收录，印证其临床价值有限