尼扎替丁Nizatidine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代组胺H₂受体拮抗剂）
• 来源与性状
  尼扎替丁是1987年由礼来公司研发的吡啶衍生物，化学名为N-[2-[[[2-(二甲氨基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫代]乙基]-N'-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺。
  性状：白色至淡黄色结晶性粉末，口服制剂包括胶囊（150mg/300mg）和溶液剂，无臭，微溶于水。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入《麻醉药品品种目录》《精神药品品种目录》或《医疗用毒性药品目录》，但需凭执业医师处方调配使用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在质子泵抑制剂（PPI）普及后，H₂受体拮抗剂的临床地位下降，目前主要用于PPI不耐受患者、夜间酸突破控制或轻症病例。

二、核心功效与临床应用

1. 消化性溃疡
   • 十二指肠溃疡：300mg睡前单次服用（愈合率85-92%）
   • 胃溃疡：150mg bid，疗程8周（愈合率79-85%）

2. 胃食管反流病（GERD）
   150mg bid或300mg qn，改善烧心症状（24小时胃酸抑制率约50%）

3. 应激性溃疡预防
   重症监护患者静脉注射（中国已退市）
4. 卓-艾综合征
   需高剂量（可达600mg/d）联合PPI使用

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 神经系统：头痛（3.6%）、头晕（1.2%）
  2. 消化系统：腹泻（2.1%）、恶心（1.4%）
  3. 罕见反应：血清转氨酶升高（0.3%）、抗雄激素样作用（弱于西咪替丁）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 对H₂受体拮抗剂过敏史
     • 遗传性QT间期延长综合征
  2. 相对禁忌：
     • 肌酐清除率<50mL/min需剂量调整
     • 妊娠期（FDA分类B级，但缺乏大规模安全性数据）
  3. 药物相互作用：
     • 升高胃pH值，影响酮康唑/伊曲康唑吸收
     • 可能增强华法林抗凝效果（机制未明）

参考文献

1. UpToDate临床顾问：H₂受体拮抗剂药理学（2023年更新）
2. 《中国消化性溃疡诊治指南（2022版）》
3. 尼扎替丁药品说明书（美国FDA批准版）
4. Scarpignato C, et al. Dig Dis Sci. 1995;40(2 Suppl):33S-63S（药效学研究）
5. Shin JM, et al. J Neurogastroenterol Motil. 2018;24(1):4-26（H₂RA与PPI比较）