尼培替丁Niperotidine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成组胺H₂受体拮抗剂）
• 来源与性状
  人工合成的苯并咪唑衍生物，白色结晶性粉末，水溶性较差。最早由日本研发，1980年代作为第二代H₂受体拮抗剂推向临床。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：未纳入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴，属于普通处方管理。
• 临床价值
  历史药物（H3类）
  原因：因同类药物雷尼替丁、法莫替丁等具有更强效力和更优药代特性，尼培替丁已逐步退出主流临床使用，目前仅在日本等少数地区有限使用。

二、核心功效与临床应用

• 抑制胃酸分泌：选择性拮抗胃壁细胞H₂受体，减少基础/夜间胃酸分泌量（约60-70%）
• 适应症
  • 胃溃疡/十二指肠溃疡的短期治疗（4-8周疗程）
  • 反流性食管炎
  • 卓-艾综合征辅助治疗

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 中枢神经系统：头痛（5-10%）、眩晕（<3%）
  • 消化系统：便秘（8%）、腹泻（2%）、ALT升高（罕见）
  • 其他：皮疹（1.5%）、男性乳房发育（<0.1%）
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对苯并咪唑类药物过敏史
  • 相对禁忌：重度肾功能不全（需剂量调整）
  • 药物相互作用：可降低酮康唑/伊曲康唑的生物利用度

参考文献

1. 日本医药品集（2023版）H₂受体拮抗剂章节
2. 《消化性溃疡治疗指南（第4版）》日本消化器病学会, 2021
3. H₂受体拮抗剂类药品说明书汇编（PMDA数据库）
4. 临床药理学（第12版）, Katzung B.G., 2022

注：由于尼培替丁临床使用范围有限，最新研究数据较少，具体用药需遵循当地药品说明书和诊疗规范。