美西麦角Methysergide
编码XM4G36
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(半合成麦角生物碱衍生物) - 来源与性状
美西麦角是半合成的麦角生物碱衍生物,常用其马来酸盐形式,为白色或类白色结晶性粉末。该药物于20世纪60年代开发,最初用于血管性头痛的预防性治疗。其作用机制为选择性拮抗5-羟色胺(5-HT)受体,尤其对5-HT2B受体有高亲和力,通过抑制神经源性炎症和血管扩张发挥疗效。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:未纳入麻醉、精神药品或医疗用毒性药品管理范畴,但因需严格监测不良反应,需凭医师处方使用。 - 临床价值
H3(限制使用药)
原因:因长期使用可能引发腹膜后纤维化、心脏瓣膜病变等严重不良反应,现临床仅用于其他预防性药物无效的难治性偏头痛或丛集性头痛患者,且需限制疗程(通常不超过6个月)。
二、核心功效与临床应用
- 预防严重复发性偏头痛
通过抑制5-HT介导的神经源性炎症和血管扩张,减少偏头痛发作频率,但对急性发作无缓解作用。 - 丛集性头痛的预防性治疗
在头痛发作期使用以缩短病程,降低发作强度。 - 历史应用探索
曾尝试用于进行性核上性麻痹的肌强直症状改善,但缺乏高质量循证支持,现已被其他药物替代。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 严重反应:腹膜后纤维化(发生率约1%)、心脏瓣膜增厚、胸膜肺纤维化。
- 常见反应:恶心、头晕、下肢麻木、肌肉痉挛、体重增加。
- 罕见反应:幻觉、嗜酸性粒细胞增多症。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠(致畸风险)、哺乳期、周围血管疾病(如雷诺病)、冠心病、未控制的高血压、严重肝肾功能不全。
- 相对禁忌:既往纤维化疾病史、瓣膜性心脏病、同时使用其他血管收缩剂(如曲普坦类药物)。
- 风险管控:治疗期间需每3个月监测超声心动图、胸腹部CT及肾功能;连续用药不超过6个月,停药间隔需≥1个月。
参考文献
- 中国医药信息查询平台对马来酸美西麦角的官方药学说明(1970年数据,需结合最新临床指南)
- 进行性核上性麻痹治疗中麦角生物碱的应用文献(需注意证据等级)
- 麦角硫因相关研究(与美西麦角无关,需排除干扰信息)
注: 实际用药需参考最新版《中国偏头痛防治指南》及药品说明书,并严格遵循医师指导。