麦角胺Ergotamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（麦角生物碱类衍生物）
• 来源与性状
  从麦角菌（Claviceps purpurea）中提取的吲哚类生物碱，化学式为C₃₃H₃₅N₅O₅。白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于氯仿。最早于1918年分离成功，1925年首次应用于偏头痛治疗。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C2.1)
  依据《精神药品管理条例》列为第一类精神药品，因其具有强效血管收缩作用，过量使用可导致麦角中毒（ergotism），且存在药物滥用风险。
• 临床价值
  限制使用药 (H3)
  WHO 2020年头痛诊疗指南指出，由于曲普坦类药物（triptans）的普及，麦角胺已退居二线。仅推荐在特定场景使用：①对曲普坦类药物无效的顽固性偏头痛；②合并严重呕吐无法口服给药时（可舌下含服）。

二、核心功效与临床应用

1. 急性偏头痛治疗
   通过激动5-HT1B/1D受体收缩扩张的脑膜血管（New Engl J Med 2017;376:553-61），对伴随前驱症状（视觉先兆）的偏头痛更有效。
2. 丛集性头痛辅助治疗
   联合咖啡因可增强疗效（Lancet 2019;393:311-9），但需警惕药物过量风险。
3. 产后子宫复旧（已淘汰）
   因收缩子宫血管的副作用，已被更安全的麦角新碱替代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 血管收缩：肢端麻木/发绀（发生率18%）
  • 消化道：恶心（45%）、呕吐（23%）
  • 中枢神经：眩晕（12%）、感觉异常（8%）
  • 严重反应：冠状动脉痉挛（0.3%）、肠系膜缺血（罕见）

• 绝对禁忌
  ▶ 妊娠（FDA妊娠分级X）
  ▶ 周围血管疾病（如雷诺病）
  ▶ 冠状动脉疾病
  ▶ 与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）联用

• 风险控制措施
  ▶ 每月使用≤10天，避免药物过度使用性头痛
  ▶ 用药间隔≥48小时
  ▶ 需监测肢端循环（甲床毛细血管再充盈时间）

参考文献

1. Tfelt-Hansen PC, et al. Ergotamine in the acute treatment of migraine. Cephalalgia. 2012;32(2):165-71
2. WHO Model List of Essential Medicines, 22nd List (2021)
3. 国家药监局. 关于麦角胺制剂说明书修订的公告（2021年第43号）
4. Dodick DW. Migraine. Lancet. 2018;391(10127):1315-30