左旋甲基多巴Methyldopa, levorotatory

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢性抗高血压药）
• 来源与性状
  左旋甲基多巴是甲基多巴（Methyldopa）的左旋光学异构体，由人工合成制备。该药物为白色至类白色结晶性粉末，易溶于稀盐酸，水溶液中呈酸性。作为第二代中枢性降压药，1959年首次被证实具有抗高血压作用，1963年获FDA批准上市。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据中国《麻醉药品和精神药品管理条例》及《处方药与非处方药分类管理办法》，本品未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品目录，属于需医师处方使用的常规处方药。
• 临床价值
  A（替代药）
  在2020年《中国高血压防治指南》中被列为妊娠期高血压的二线用药（证据级别B）。因存在剂量相关性嗜睡、肝功能损害等不良反应，在非妊娠人群中被ACEI/ARB/CCB等新型药物取代。

二、核心功效与临床应用

1. 妊娠期高血压
   唯一被FDA妊娠分级B类的中枢性降压药（截止2023年数据），适用于孕20周后出现的中重度高血压，特别当其他药物存在禁忌时。
2. 难治性高血压辅助治疗
   可与利尿剂、血管扩张剂联用，通过抑制中枢α2受体减少交感神经输出（NEJM, 2018）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经：剂量相关性嗜睡（发生率15-20%）、抑郁、帕金森样症状
  • 血液系统：Coomb's试验阳性（10-20%）、溶血性贫血（罕见）
  • 肝脏：ALT升高（5%）、药物性肝炎（0.1-0.5%）
  • 其他：体位性低血压、钠水潴留

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性肝病（如急性肝炎）、嗜铬细胞瘤
  • 相对禁忌：抑郁症病史、帕金森病患者
  • 特殊警示：用药初期需每周监测肝功能，治疗6个月后应进行直接抗人球蛋白试验

参考文献

1. Webster LM, et al. (2019). Hypertension in Pregnancy: Diagnosis and Management. BJOG.
2. FDA Drug Safety Communication (2021). Methyldopa Label Update for Hemolytic Anemia Risk.
3. 中华医学会妇产科学分会 (2020). 《妊娠期高血压疾病诊治指南》. 中华妇产科杂志.
4. Williams B, et al. (2018). 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur Heart J.