马西瑞林Macimorelin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成肽类生长激素释放激素受体激动剂）。
• 来源与性状
  马西瑞林（Macimorelin）是一种人工合成的肽类化合物，分子式为C₂₆H₃₀N₆O₃，分子量474.56，通过特异性激活生长激素促分泌素受体（GHSR）发挥作用。2017年由加拿大Aeterna Zentaris公司研发并获批，主要用于成人生长激素缺乏症（AGHD）的诊断。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），属于诊断试剂类别。需在专业医疗监督下使用，因其用于特定内分泌功能评估，无滥用风险或管制成分。
• 临床价值
  精准干预药（P）。作为生长激素激发试验的关键试剂，可替代传统胰岛素耐受试验，具有更高的安全性和便捷性，适用于无法耐受侵入性检测的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 诊断成人生长激素缺乏症（AGHD）

   • 通过口服给药刺激垂体释放生长激素（GH），结合血GH水平检测评估垂体功能。
   • 适用于疑似AGHD患者，尤其是存在颅脑损伤、垂体手术或放疗史者。

2. 空蝶鞍综合征评估

   • 联合其他激素激发试验（如胰高血糖素试验），辅助诊断空蝶鞍综合征相关内分泌异常。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：味觉障碍（金属味）、头痛、头晕、恶心、疲劳。
  • 偶发：低血压、心悸、注射部位反应（若静脉给药）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对马西瑞林过敏者、严重肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）、急性低血糖或电解质紊乱未纠正者。
  • 相对禁忌：妊娠期及哺乳期（安全性数据不足）、儿童（仅批准用于成人）。

• 注意事项

  • 检查前需空腹4小时，避免摄入影响GH分泌的药物（如糖皮质激素、雌激素）。
  • 需在具备急救条件的医疗机构进行，检测后监测血糖及生命体征至少1小时。

参考文献

1. 马西瑞林药理学特性及诊断应用（中国药物化学，2017）。
2. 原发性空蝶鞍综合征诊治中国专家共识（2024）。
3. 生长激素激发试验的临床实践指南（内分泌学杂志，2020）。