劳卡尼Lorcainide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（Ic类抗心律失常药）

• 来源与性状

  • 化学结构：分子式 C₂₂H₂₇ClN₂O，为白色粉末状结晶（Tm 263-265℃）。
  • 历史：与利多卡因结构相似，20世纪80年代用于治疗顽固性心律失常，但因不良反应逐渐限制使用。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）

  • 原因：属于Ic类抗心律失常药，需处方使用，但未被列入麻醉/精神药品等管制类别。

• 临床价值
  替代药（A）

  • 原因：用于常规抗心律失常药（如利多卡因、普鲁卡因胺）治疗失败的顽固性室性心律失常，但因心脏毒性风险（如增加室速/室颤风险），目前临床地位受限。

二、核心功效与临床应用

• 适应症

  1. 室性心律失常：复发性室性心动过速、室性早搏。
  2. 室上性心动过速：对房性早搏和室上性心动过速部分有效，但对房颤/房扑无效。
     • 应用限制：因可能增加致死性心律失常风险（CAST研究警示），仅作为二线药物用于危及生命的病例。

• 作用机制

  • 钠通道阻滞：抑制快钠通道，降低动作电位0相上升速度，延长有效不应期（ERP）及Q-T间期。
  • 抗胆碱作用：轻度抑制房室结传导。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统：失眠、噩梦、震颤、头晕（静脉注射时更显著）。
  2. 心血管系统：QRS波增宽（>25%需停药）、传导阻滞（PR间期延长）。
  3. 其他：口干、恶心、出汗。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    1. 房室传导阻滞/病态窦房结综合征。
    2. 妊娠期（动物研究显示胚胎毒性）。
  • 相对禁忌：低血钾、心动过缓、心功能不全（需先纠正心衰）。

• 注意事项

  • 剂量调整：口服起始50-100mg/次，2-3次/日；静注需缓慢（5-10分钟）。
  • 监测：定期心电图（关注QRS宽度及QT间期）、电解质（尤其血钾）。

参考文献

1. 中国医药信息查询平台. 劳卡尼药品说明书.
2. 医学全在线. 氯卡尼药理学与临床应用.
3. 河南大学药理教研室. 抗心律失常药物分类与机制.
4. 罗湘等. 《中国新药杂志》1996年盐酸劳卡尼药代动力学研究.