地拉韦啶Delavirdine
编码XM0LC3
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(非核苷逆转录酶抑制剂,NNRTI) - 来源与性状
地拉韦啶为人工合成的抗逆转录病毒药物,化学结构属于吡啶类衍生物,通过抑制HIV-1逆转录酶活性阻断病毒复制。其具体物理性状如颜色、溶解度等未明确公开。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于需医生处方的抗病毒药物,但未被列入麻醉、精神类或特殊管制药品目录。 - 临床价值
历史药物(H3)
原因:早期曾用于HIV联合治疗,但因耐药性高、药代动力学特性欠佳(如频繁给药、生物利用度低)及新型NNRTI(如利匹韦林、依非韦伦)的替代,目前临床应用受限。
二、核心功效与临床应用
- 抗HIV-1感染
与其他抗逆转录病毒药物(如核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂)联用,抑制病毒复制,降低病毒载量,延缓疾病进展。 - 适应症
联合治疗成人HIV-1感染,尤其对初始治疗或未暴露于NNRTI的病毒株有效。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 皮肤反应:皮疹(20%-35%)、Stevens-Johnson综合征、多形红斑。
- 消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
- 代谢异常:向心性肥胖、脂肪代谢障碍。
- 肝脏毒性:转氨酶升高、罕见肝衰竭。
- 肌肉骨骼:肌痛、横纹肌溶解症。
- 血液系统:粒细胞减少、血小板减少。
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禁忌与风险
- 禁忌症:对地拉韦啶过敏者;严重肝功能不全者。
- 耐药性:单药使用易诱导耐药,需联合用药。
- 特殊人群:
- 妊娠期:FDA妊娠分级C级,妊娠早期建议暂缓使用,需权衡利弊。
- 哺乳期:HIV感染者禁止哺乳。
- 儿童及老年:16岁以下及65岁以上人群安全性未确证。
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注意事项
- 监测指标:定期检测HIV RNA、CD4+/CD8+细胞计数、肝功能、血常规。
- 药物相互作用:避免与质子泵抑制剂、CYP3A4强诱导剂(如利福平)联用。
- 给药方式:空腹或餐后服用均可,但与酸性饮料(如橙汁)同服可增加吸收。
特别提示
地拉韦啶因疗效局限和不良反应较多,已逐渐被新一代NNRTI取代。治疗方案需由感染科医生根据患者个体情况制定,不可自行调整用药。