考来维仑Colesevelam

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（高分子聚合物类胆汁酸螯合剂）
• 来源与性状
  考来维仑是一种人工合成的非吸收性高分子聚合物，结构为交联的聚丙烯胺衍生物。其性状为白色至类白色片剂或口服混悬剂，通过选择性结合肠道内的胆汁酸形成不溶性复合物，阻断胆汁酸的重吸收。该药于2000年在美国首次获批，后扩展至欧洲市场，目前在国内尚未上市，但已被列入首批鼓励仿制药目录。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需凭医师处方使用的降脂药，未涉及麻醉、精神类或放射性成分，无滥用风险。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为他汀类药物的联合用药或替代选择，尤其适用于他汀不耐受或需额外降低LDL-C的患者；在2型糖尿病中作为辅助降糖手段，但非一线治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 降脂作用

   • 降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平15%-30%，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）3%-5%。
   • 适应症：原发性高胆固醇血症的饮食与运动辅助治疗，与他汀类药物联用增强降脂效果。

2. 降糖作用

   • 通过减少胆汁酸重吸收，激活肠道法尼醇X受体（FXR），改善胰岛素敏感性，辅助降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖。

3. 其他潜在应用

   • 研究显示对原发性胆汁性肝硬化（PBC）患者可能缓解胆汁淤积，但需更多循证支持。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心（11%）、腹胀（8%）、便秘（6%）、消化不良（4%）。
  • 罕见：肝酶升高（<1%）、皮疹（0.5%）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对药物成分过敏、肠梗阻病史、1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
  • 相对禁忌：严重胃肠动力障碍、甘油三酯水平>500 mg/dL（可能进一步升高）。
  • 药物相互作用：需间隔4小时服用与甲状腺素、华法林、地高辛等，因其可能影响吸收。

特别提示

考来维仑需随餐服用（片剂整片吞服，混悬剂需与液体混合），治疗期间需定期监测血脂谱、血糖及肝功能。患者若出现严重便秘或腹痛，应立即就医排除肠梗阻风险。

参考文献

1. Insull WJ, et al. Mayo Clin Proc. 2001（降脂疗效数据）
2. Capuzzi DM, et al. Am J Cardiol. 1998（联合治疗方案）
3. 国家首批鼓励仿制药目录（2021年更新）
4. FDA药品说明书（Welchol®，2023版）